Цефтриаксон инструкция, показания к применению, как разводить уколы, курс лечения, цена, отзывы, ана

При каких заболеваниях эффективно применения антибиотика Цефтриаксон

История антибактериального препарата Цефтриаксон насчитывает почти 40 лет (впервые его синтезировали специалисты швейцарской фармацевтической компании в 1978 году). За это время антибиотик приобрел без преувеличения всемирную популярность, неоднократно побивал рекорды продаж в Швейцарии и даже был занесен в известный список ВОЗ, объединяющий важнейшие медикаменты.

Современная терапия считает лекарство высокобезопасным препаратом и задействует его в борьбе с различного рода заболеваниями у взрослых, детей и беременных женщин.

Общие характеристики

Лидирующие позиции по количеству продаж антибиотик Цефтриаксон завоевывал благодаря своим удивительным свойствам: спектр его воздействия на инфекционные агенты весьма широк, а побочные эффекты при терапии отмечаются крайне редко.

Являясь типичным представителем цефалоспоринов, он содержит в структуре молекул β-лактамное кольцо, за счет которого и обеспечивается лечебный эффект: под его воздействием растущая бактерия разрушается.

Следует отметить, что, помимо указанной группы медикаментов, к бета-лактамам относят и антибиотики группы пенициллинов. Последние характеризуются сниженной устойчивостью к особым ферментам — бета-лактамазам — которые вырабатываются микроорганизмами и губительно воздействуют на лекарство. В отличие от препаратов пенициллинового ряда, Цефтриаксон остается неизменным при влиянии на него продуктов, синтезируемых патогенами.

Все цефалоспорины, являющиеся медикаментозными средствами 3-го (и выше) поколений, вводятся в организм пациента парентерально, т. е. при помощи инфузий и инъекций. Не исключение и Цефтриаксон. Кстати, этот медицинский товар не выпускается в таблетированной форме, в виде спреев, суспензий. Препараты для уколов и капельниц готовятся методом растворения мелкокристаллического порошка антибиотика в лидокаине или воде для инъекций.

Расфасовывается лекарство по флаконам, содержащим от 0,25 до двух грамм антибактериального средства в виде натриевой соли.

Фармакокинетика

Метод парентерального введения обеспечивает стопроцентную биодоступность медикамента. Инфузии позволяют добиться достижения наибольшей концентрации Цефтриаксона в крови сразу же после окончания вливаний, инъекции несколько замедляют процесс (максимальные позиции отмечаются спустя 2,5 часа).

Выделение антибиотика из организма происходит при помощи печени и почек:

Возраст пациента Количество вещества в процентах, выводимого Период полувыведения (часы)
с желчью с мочой
От 18 до 75 лет 40-50 до 65 Около 8
Младенцы, с момента рождения которых прошло менее 8 дней 30 70 Примерно 16

Патологические нарушения выделительных функций указанных органов (заболевания печени, почечная недостаточность) удлиняют период выведения лекарства незначительно.

Цефтриаксон отличается от других антибиотиков способностью проникать в высоких концентрациях в спинномозговую жидкость, что позволяет задействовать его в лечении такого недуга, как менингит.

От чего помогает Цефтриаксон?

Кроме уже упомянутого менингита, инъекции и инфузии Цефтриаксона назначаются при наличии у пациента воспалительных заболеваний, локализующихся в системе дыхания (гнойный плеврит, различные виды пневмонии, в т. ч. и абсцесс легкого), ЖКТ, мочевыводящем тракте, ЛОР-органах, суставах и костях организма.

К числу патогенных состояний, требующих применения антибиотика, относятся также болезни, передающиеся при половом акте от больного партнера к здоровому (сифилис, венерическая язва, гонорея).

Доказана эффективность Цефтриаксона при лечении:

  • холангита;
  • перитонита;
  • инфекций мягких тканей и кожных покровов;
  • бореллиоза;
  • эндокардита;
  • сальмонеллеза.

Помимо вышесказанного, специалисты медклиник назначают препарат в профилактических целях (во избежание возможного заражения после хирургических вмешательств).

С полным перечнем заболеваний можно ознакомиться в аннотации к антибиотику.

Универсальное лекарство

Использование Цефтриаксона в борьбе с таким количеством болезней обусловлено внушительным спектром действия медикамента, который активно уничтожает:

  • Анаэробные микроорганизмы (в том числе бактероиды, пептострептококки, клостридии).
  • Аэробы (грамотрицательные и грамположительные). К патогенам такого рода, восприимчивым к действию антибиотика, относятся некоторые виды стрептококков, энтеробактерий, клебсиелл, а также менингококки, морганеллы и др.

Часть штаммов инфекционных агентов из указанного списка резистентны к препаратам группы аминогликозидов, цефалоспоринов первого поколения и пенициллинов. Несмотря на это, вызываемые ими заболевания легко купируются Цефтриаксоном: микробы чувствительны к универсальному лекарству третьего поколения.

Осторожность не помешает

Прежде чем задействовать прием медикаментозного средства в схемах антибиотикотерапии, лечащие врачи обязательно уточняют наличие в анамнезе заболевшего проявлений аллергических реакций на препараты группы карбапенемов, пенициллинов и на других представителей цефалоспоринового ряда.

Такая тщательность в подходе к выбору лекарства связана с возможным развитием у больного после применения Цефтриаксона анафилаксии — резко возникающего состояния повышенной чувствительности организма, спровоцированного повторным введением аллергена.

Помимо анафилактического шока (кстати, встречающегося крайне редко), после вливаний антибиотика могут также развиться следующие осложнения:

В медицинских справочниках также описываются единичные случаи возникновения головных болей, озноба, носовых кровотечений.

Обычно антибиотик переносится пациентами достаточно легко, но полагаться на счастливый случай и заниматься самолечением при помощи Цефтриаксона не следует.

Особые указания

Использование препарата ограничивают в случае наличия у пациента:

  • индивидуальной непереносимости к антибиотикам;
  • заболеваний почек, печени.

При беременности инфузии и инъекции средства осуществляются под строгим контролем врача (особенно в первом триместре).

Назначение медикамента в период лактации предусматривает прекращение кормления грудью ребенка на время, необходимое для лечения и вывода Цефтриаксона из организма матери.

Задействование лекарства в педиатрии при обнаружении у младенца желтухи новорожденного и в терапии взрослых пациентов, страдающих возникновением заболеваний кишечника на фоне приема антибиотика, производится с соблюдением особой осторожности.

Необходимо помнить, что сочетать лечение представителем группы цефалоспоринов с приемом любых видов алкоголя запрещено: даже малые количества этанола могут привести к летальному исходу.

Передозировка активного вещества проявляется судорогами, устраняется симптоматически.

Способы применения

Как и любой медицинский товар, Цефтриаксон следует использовать согласно рекомендациям, указанным в инструкции по применению.

С особенностями дозирования можно ознакомиться в нижеследующей таблице.

Средняя длительность антибиотикотерапии составляет от 4 суток до 2 недель.

Задействование препарата в частных случаях

Специалисты клиник также практикуют использование Цефтриаксона по особым схемам, а именно:

  1. Однократно в количестве тысячи миллиграмм — в качестве профилактики воспалительных процессов в дооперационный период.
  2. Разовое применение 250 мг лекарства (инъекционный метод) для борьбы с гонореей.
  3. Единовременное введение препарата из расчета 100 мг на 1 кг массы тела в сутки (максимально — 4 грамма) в случае обнаружения симптомов бактериального менингита. Снижение дозы осуществляется после проведения лабораторных исследований, выделения и определения чувствительности инфекционного агента.
  4. Двукратные инъекции по 500-1000 мг на протяжении 7 дней для купирования симптомов гайморита.
  5. 20-дневный курс Цефтриаксона в количестве до 2 грамм в сутки при нейросифилисе (незапущенные формы заболевания). Здесь уместно будет отметить, что принципы излечения данной болезни разнятся: срок терапии первичного вида — 10 дней, вторичного — 3 недели; поздние стадии пресекаются путем двухэтапного введения лекарственного препарата с интервалом в 14 суток.

Перед использованием антибиотика обычно проводят скарификационную пробу — при помощи специального инструмента предплечье больного слегка оцарапывают и смазывают раствором Цефтриаксона. Препарат задействуется в случае отсутствия проявлений аллергии — отеков и покраснений.

Правила подготовки лекарства и методы его введения
Все инъекционные растворы готовятся только медицинскими работниками в условиях стационара, непосредственно перед использованием.

Для внутримышечных уколов 1000 мг Цефтриаксона разводят в однопроцентном растворе лидокаина, объем которого — 3,5 миллилитра. Полученный препарат вводится глубоко в ткани ягодичных мышц. Если в качестве растворителя применяется стерильная вода, то лечебные манипуляции могут вызывать очень болезненные ощущения.

Внутривенную инъекцию подготавливают путем растворения 1 грамма антибиотика в 10 миллилитрах стерильной воды. Длительность процедуры вливания — не менее 2 минут. Сокращение указанного времени приводит к возникновению флебитов.

Для инфузий микрокристаллический порошок медикамента в количестве 2 г разводится в 40 миллилитрах фруктозы или декстрозы (5% растворы), хлориде натрия (0,9% р-р). Капельное вливание должно осуществляться как минимум в течение получаса.

В некоторых случаях (например, при индивидуальной непереносимости больным лидокаина) для растворения Цефтриаксона используется новокаин (5 миллилитров на 1000 мг активного вещества). Широко этот метод приготовления лечебного препарата не применяется, так как данное местноанестезирующее средство снижает активность медикаментов цефалоспоринового ряда.

Взаимодействие с медикаментозными средствами, аналоги

Цефтриаксон характеризуется фармацевтической несовместимостью с иными антибактериальными и антимикробными лекарствами, т. е. смешивать его в одном шприце с прочими препаратами запрещено.

Задействование НПВП при терапии описываемым антибиотиком увеличивает риск возникновения кровотечений, а использование «петлевых» диуретиков — нефротоксического эффекта.

Читайте также:  Пояснично-крестцовые боли Официальный сайт Научного центра неврологии

Путем лабораторных исследований официально доказано усиление влияния Цефтриаксона в комбинациях с аминогликозидами. Такие сочетания обычно применяются при обнаружении у больного развития тяжелого заболевания, угрожающего жизни.

Антибиотик является компонентом многих известных медикаментов, в числе которых:

  • Мегион;
  • Лонгацеф;
  • Цефсон;
  • Роцефин;
  • Биотраксон;
  • Цефтриабол.

К сожалению, большинство эквивалентных препаратов являются дорогостоящими лекарствами.

Условия хранения

Как и любое медикаментозное средство, Цефтриаксон необходимо беречь от яркого света и температурных перепадов. Оптимальными условиями для сохранения всех лечебных свойств препарата являются:

  • комнатная температура (но не выше 25 градусов тепла);
  • отсутствие повышенного уровня влажности.

Применять Цефтриаксон с истекшим сроком годности воспрещается.

Цефтриаксон (Ceftriaxone) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефтриаксон

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли)1 г

1 г — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

Фармакокинетика

При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата — 100 %.

Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г V d — от 5.78 до 13.5 л .

Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс — 0.58 — 1.45 л/ч, почечный клиренс — 0.32 — 0.73 л/ч.

От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 — 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Показания препарата Цефтриаксон

Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:

  • сепсис;
  • менингит;
  • диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
  • инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • раневые инфекции;
  • инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
  • инфекции органов малого таза;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
  • инфекции ЛОР-органов;
  • инфекции половых органов, включая гонорею.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A39 Менингококковая инфекция
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
A54 Гонококковая инфекция
A69.2 Болезнь Лайма
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N15.1 Абсцесс почки и околопочечной клетчатки
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.0 Острый параметрит и тазовый целлюлит
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Препарат вводят в/м или в/в.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.

Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, — 6 дней, Streptococcus pneumoniae, — 7 дней.

При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза — 2 г.

При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) — однократно в/м в дозе 250 мг.

С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке — эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной . В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной .

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Правила приготовления и введения растворов

Для в/м введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.

Для в/в введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже — ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния печени.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.

Передозировка

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.

Лечение передозировки симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.

При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.

При одновременном назначении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Несовместим с этанолом.

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Цефтриаксон : инструкция, применение, цена

Цефтриаксон – антибиотик III поколения широкого спектра действия группы ценфалоспоринов, с эффектом продленного действия, который принимают только в виде инъекций.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество препарата – ceftriaxone (цефтриаксон)

Вспомогательные вещества отсутствуют.

Выпускается во флаконах по 0,5–1 г цефтриаксона натриевой соли – сухого вещества, которое нужно растворять. Иногда идет в комплекте с растворителем – 10 ампул растворимого вещества.

По физическим характеристикам цефтриаксон – белый кристаллоподобный порошок, иногда желтоватого цвета.

Фармакологические свойства

Функция цефтриаксона заключается в угнетении синтеза клеточных мембран. Препарат активен in vitro в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он крайне устойчив к большинству b–лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий. Он также активен против клиничных инфекций и других микроорганизмов (раздел «Показания»)

Более о его эффективности против микроорганизмов:

ГРАМПОЛОЖИТЕЛЬНЫЕ АЭРОБЫ. Staphylococcus aureus(метициллинчувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes(β–гемолитический, группы А), Streptococcus agalactiae(β–гемолитический, группы В), β–гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae. Устойчивые к метициллину Staphylococcus spp., резистентные к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Также Enterococcus faecalis, Enterococcus faeciumи Listeria monocytogenes проявляют устойчивость к цефтриаксону.

ГРАМОТРИЦАТЕЛЬНЫЕ АЭРОБЫ. Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus(главным образом A. baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкагеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus(включая C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp.(другие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis(ранее назывались Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (другие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeaе, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp, (другие)*,Providentia rettgeri*, Providentia spp. (другие),Salmonella typhi, Salmonella spp. (не тифоидные),Serratiamarcescens*, Serratia spp.(другие)*, Shigella spp, Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp.(другие).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону главным образом вследствие образования β–лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования ряда плазмидо-опосредованных β–лактамаз.

ПРИМЕЧАНИЕ. Многие из штаммов вышеуказанных микроорганизмов, имеющих множественную устойчивость к таким антибиотикам как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины І та ІІ поколения, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidumчувствительна к цефтриаксону in vitroи в опытах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон эффективен для лечения первичного и вторичного сифилиса. За исключением клинические штаммы P. аeruginosa, устойчивые к цефтриаксону.

АНАЭРОБЫ. Bacteroides spp.(чувствительные к желчи)*, Clostridium spp. (кроме группы C. perfringens), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp.(другие), Gaffkia anaerobica(ранее назывались Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования β–лактамаз.

Многие из штаммов Bacteroides spp., продуцирующие β–лактамазы (в частности B. fragilis), устойчивы к цефтриаксону. Устойчивый Clostridium difficile.

Перед использованием цефтриаксона рекомендуется проверить устойчивость к его действию. Это можно сделать несколькими способами: применить диски или методом серийных разведений в питательной среде, по стандартам Национального комитета клинических лабораторных стандартов:

Метод разведения
Ингибирующая концентрация, мг/л

Метод дисков
(Диск с 30 мкг цефтриаксона)
Диаметр зоны задержки роста, мм

Для определения чувствительности к цефтриаксона нужно использовать диски, так как in vitro доказано, что он может быть активен против некоторых микроорганизмов, на которые не действуют другие антибиотики группы.

Кроме того, чувствительность можно определять не только по стандартам НККЛС, но и по принципам DIN и ICS.

Фармакологические свойства цефтриаксона проявляют дозозависимый характер препарата.

Максимальная концентрация цефтриаксона в плазме крови достигается после болюсного приема 1 г лекарств через 2–3 часа после введения в размере 81 мг/л. В случае инфузии 1–2 г через 30 минут достигается концентрация 168,1 ± 28,2 и 256,9 ± 16,8 мг/л соответственно. Это доказывает, что болюсное введение препарата оставляет 100% биодоступности. Объем распределения цефтриаксона равняется 7–12 л, а введенные 1–2 г препарата сохраняют высокую концентрацию и эффект действия во всех тканях и жидкостях течение 24 часов.

Он связывается с альбумином, однако эта связь носит обратно пропорциональный характер – при уменьшении степени связывания увеличивается концентрация в крови: снижается с 95% при концентрации в плазме крови менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л.

Препарат проникает в ткани и жидкости мозга, в том числе у детей и новорожденных – при введении дозы 50 – 100 мг/кг массы тела через 24 ч концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. Максимальная концентрация достигается через 4 ч после инъекции и составляет 18 мг/л. При этом концентрация при лечении менингитов разного типа относительно плазмы крови составляет от 17% до 4%. Цефтриаксон также свободно проникает через плаценту во время беременности. У взрослых при лечении менингита после введения дозы 50 мг/кг массы тела через 2 – 24 часа достигается концентрация в спинномозговой жидкости, которая намного превышает минимум необходимый для лечения.

Цефтриаксон превращается в неактивные метаболиты в кишечнике, и они свободно выводятся из организма. Клиренс цефтриаксона в плазме составляет 10 – 22 мл/мин, а почечный – 5–12 мл/мин. Выводится на 50–60% в неизмененном виде почками, а с желчью – еще 40–50%. Период полувыведения составляет 8 ч. У детей первые 8 дней жизни и после 75 лет период полувыведения больше в 2–3 раза. У новорожденных препарат на 70% выводится через почки.

В случае проблем с печенью, период полувыведения почками, а в случае проблем с почками – увеличивается период полувыведения с желчью.

Показания

Инъекции цефтриаксона используют против:

  • инфекций системы дыхания, в тч в носоглотке;
  • инфекций в брюшной полости, в тч перитонита;
  • инфекций мочевыводящих путей, болезней, вызванных инфекциями почек
  • болезней мужской и женской половой системы – венерических заболеваний, среди которых и гонорея
  • всех болезней и инфекций суставов, костей, мягких, соединительных тканей, а также ран и инфекций, которые могли попасть в них;
  • диссеминированного Боррелиоза Лайма (как II,так и III стадий)
  • инфекции, которые появляются у больных со сниженным иммунитетом
  • менингитов
  • сепсиса

Также его применяют как послеоперационную профилактику инфекций органов брюшной полости и после гинекологических операций.

Противопоказания

Раствор цефтриаксона с лидокаином запрещено вводить.

Цефтриаксон запрещено принимать при гиперчувствительности к составу, и чувствительности к другим антибиотикам группы – пенициллинам, монобактамам и карбапенемам в анамнезе.

Он запрещен к приему новорожденным до 41 недели с учетом внутриутробного развития, так как вытесняет билирубин из организма.

Младенцам от 28 недели рождения цефтриаксон запрещен в случаях:

  • диагностирования гипербилирубинемии, желтухе, гипоальбуминемии.
  • если скоро будет вводиться, или будет необходимость вводить кальцевместимые препараты.

К противопоказаниям добавляются также реакции и на лидокаин, которым растворяется цефтриаксон.

Применение при беременности и кормлении грудью

Цефтриаксон способен проникать в организм ребенка через плаценту и передается с молоком, а также попадает в мозговые ткани. Применение цефтриаксона в І триместр беременности возможен, если только польза превышает опасность. Цефтриаксон вызывает у младенцев аллергии, и влияет на уровень билирубина, поэтому необходимо взвесить, будет ли польза от антибиотика больше негативных последствий.

Способность влиять на скорость реакции

Ученые не проводили исследования по влиянию на скорость реакции, однако ввиду побочных действий от препарата, не рекомендуется использование авто и механизмов во время лечения цефтриаксоном.

Способ применения и дозы

Цефтриаксон применяется с разным дозированием, в зависимости от возраста пациентов.

Взрослым и детям старше 12 лет цефтриаксон применяется по 2 г в сутки за один прием. В случае тяжелого состояния могут назначать до 4 г цефтриаксона в сутки.

Для детей от 15 дней до 12 лет цефтриаксон назначается в расчете 20–80 мг/кг. Причем для детей, у которых вес тела более 50 кг, применяется дозирования из расчета на взрослого. Внутривенную диффузию проводить не менее 30 мин 50 мг/кг

Доза цефтриаксона для детей до 15 дней составляет 20–50 мг/кг, и вводится раз в сутки.

Для лиц пожилого возраста применяется такие же дозы, как и для взрослых.

Срок применения цефтриаксона заключается в необходимости лечения болезни.

Есть несколько условий дозировки цефтриаксона в особых случаях.

Для лечения менингита детям до 12 лет следует принимать 100 мк/кг однократно. Но в то же время суточная доза не может быть больше 4 г.

Лечение Бериллиоза Лайма производится из расчета 50 мк/кг, но до 2 г в сутки. Лечение проходит две недели.

Гонорею начинают лечить с дозировкой цефтриаксона 250 мг внутримышечно одним уколом в сутки.

Для профилактики появления инфекций во время операций в брюшной полости, можно вводить 1–2 г цефтриаксона за 30–40 мин до начала операции и применять вместе с ним 5–нитроимидазол.

Иногда для лечения отдельных инфекций, например, Pseudomonas aeruginosa, предполагается также применение аминогликозидов, однако, прием цефтриаксона ни в коем случае не должен совпадать по отрезкам времени с другим препаратом.

В случае нарушения функционирования печени, если диагностируются также проблемы с почками, необходимо снизить дозировку цефтриаксона. Его доза не должна превышать 2 г в сутки. Необходимости снижать дозу нету, если не возникают проблемы с почками.

Для внутривенной инъекции растворяют 1 г цефтриаксона в 10 г воды для инъекций, и вводят очень медленно (2–4 мин).

Болюсные инъекции в большие мышцы проводят в виде раствора, для которого применяют лидокаин. Раствор делают из 1 г цефтриаксона и 3,5 мл однопроцентного раствора лидокаина.

Раствор для диффузного введения готовят из 2 г цефтриаксона и 40 мл следующих веществ: 0,9% хлорид натрия, или раствор 0,45% хлорид натрия + 2,5% глюкоза, 5–10% раствор глюкозы, раствор 6% декстрана глюкозы 5 %, 6–10% гидроксиэтилкрахмала и просто воды для инъекций.

Запрещено разведение цефтриаксона в растворах, содержащих кальций, а также запрещено введение в один отрезок времени вместе с препаратами, содержащими кальций.

Взаимодействие с препаратами

Есть ряд препаратов, которые влияют на эффект цефтриаксона в случае одновременного использования:

  • кальцесодержащие растворители (например, раствор Рингера и раствор Гартмана) запрещено использовать вместе с антибиотиком цефтриаксоном.
  • цефтриаксон увеличивает токсичность аминогликозидов, и их влияние на почки.
  • Во время применения нестероидных противовоспалительных препаратов и антагонистов витамина К увеличивается риск кровотечения.
  • применение цефтриаксона вместе с антикоагулянтами повышает риск кровотечения.
  • если цефтриаксон принимать вместе с бактериостатическими антибиотиками, его эффективность уменьшается.
  • одновременное использование с петлевыми диуретиками увеличивает нефротоксичность.
  • цефтриаксон уменьшает эффективность действия гормональных контрацептивов.
  • применение b–лактамных антибиотиков вместе с цефтриаксоном вызывает перекрестную аллергическую реацию.
  • реакция с этанолом похожа на реакцию с дисульфирамом. Одновременное применение с цефтриаксоном может привести к кровотечениям.
  • уменьшается эффективность вакцин против тифа, но только против штамма ослабленого Ty21.

Кроме того, цефтриаксон полностью несовместим с такими препаратами, как амсакрин, ванкомицин, флуконазол, лабеталол.

Во время лечения может возникнуть колит, для его лечения нужно прекратить цефтриаксон и назначить препараты против Clostridium difficile. Средства, подавляющие перистальтику применять не следует.

Передозировка

Для цефтриаксона передозировки проявляется, как и для большинства других антибиотиков. Возможны тошнота, рвота, желудочно-кишечные реакции, начиная с диареи, реакции печени, тромбоцитопеции, потери слуха, потери сознания, стоматита, лейкопении к острой гемолитической анемии, почечной недостаточности, потери ориентации, потери слуха, анорексия.

Лечение – симптоматическое, отдельной вакцины не существует. Проведение перитонеального диализа и гемодиализа не имеет смысла.

Побочные эффекты

У цефтриаксона зафиксированы такие побочные действия:

  • вертиго;
  • отеки дыхательных путей;
  • нарушение дыхания;
  • бронхоспазм;
  • диарея;
  • тошнота;
  • стоматит;
  • рвота;
  • глоссит;
  • панкреатит;
  • колит;
  • увеличение АСТ, АЛТ, показателей щелочной фосфатазы в крови;
  • ядерная желтуха;
  • нарушения работы желчного пузыря;
  • оборотный холелитиаз у детей;
  • преципитат в почках;
  • олигурия;
  • гематурия;
  • острая головная боль;
  • судороги;
  • головокружение;
  • нейтропения;
  • гранулоцитопения;
  • лейкопения;
  • анемия;
  • эозинофилия;
  • нарушение свертываемости крови;
  • тромбоцитопения;
  • анемия;
  • отек;
  • анафилактический шок;
  • аллергические кожные реакции;
  • эритема;
  • зуд;
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • суперинфекции в различных локализациях;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • различные раздражения в месте введения;
  • микоз половых путей;
  • острый генерализованный экзематозный пустулез;

Также при использовании цефтриаксона для лечения, наблюдается повышение показателя креатинина в крови, не исключен ошибочный анализ глюкозы в моче, возможно ложноположительный тест Кумбса. Для новорожденных детей до 28 дней, наблюдались тяжелые последствия одновременного применения цефтриаксона и препаратов с кальцием.

Преципитаты формируются в желчном пузыре, и могут быть как бессимптомными, так и сопровождаться нарушением работы пузыря и болевым синдромом.

Обезвоживание, постельный режим или небольшая подвижность вызывают различные осложнения для детей, принимавших цефтриаксон, в том числе в повышенной дозе.

Условия хранения

Цефтриаксон необходимо хранить в течение 3 лет в темном месте, недоступном для детей.

Ссылка на основную публикацию
Центры МРТ в Москве; адреса и цены, отзывы, запись
Главная Медицинский центр «Томография Плюс» активно сотрудничает с страховыми компаниями по программам Добровольного Медицинского Страхования (ДМС). Вы можете пройти МРТ...
Хронический гастрит классификация и код по МКБ-10
Другие острые гастриты (K29.1) Версия: Справочник заболеваний MedElement Общая информация Краткое описание Острый гастрит - острое воспалительно-дистрофическое заболевание желудка, вызванное...
Хронический гастрит причины, симптомы и диагностика — Клиника доктора Парамонова
Причины и основные симптомы эритематозного гастрита В норме желудок внутри покрыт тонкой оболочкой розового цвета. Слизистая защищает орган от воздействия...
Ценуроз симптомы и лечение у человека и животных (коз, овец)
Ценуроз Ценуроз (лат. Coenurosis) — это гельминтное инвазийное заболевание животных и людей, вызываемое возбудителями ленточных червей вида Taenia (Цепни): T....
Adblock detector