Ципрофлоксацин-Тева — описание, инструкция по применению Ципрофлоксацин-Тева, видео, показания, прот

Для чего назначают Ципрофлоксацин?

От некоторых болезней невозможно избавиться без использования противомикробных средств. Одно из многофункциональных лекарств — Ципрофлоксацин, принадлежит к антибиотикам фторхинолонового или хинолового ряда.

Основа и вспомогательные компоненты

Ципрофлоксацин — антибактериальное средство широкого спектра действия, результативно в отношении грам (+) и грам (-) патогенных (болезнетворных) микробов.

Лекарство, подавляющее активность микробов, продуцируется в виде раствора для введения в мышцу и вену, капель для глаз и ушей, офтальмологической мази.

Однако наиболее распространенная форма Ципрофлоксацина — таблетки, главная фармсубстанция которых — ципрофлоксацина гидрохлорид. К вспомогательным компонентам препарата относятся:

  • натриевая кроскарамеллоза;
  • соль магния и стеариновой кислоты;
  • карбоксиметилцеллюлоза;

Таблетированная оболочка содержит следующие элементы:

  • гипромеллоза;
  • титановая двуокись;
  • оксиэтилен;
  • краситель закатно-желтый.

В таблетке 250, 500 или 750 мг главной фармацевтической субстанции. Драже белесые либо с желтизной, двусторонне выпуклые, покрытые оболочкой. Таблетки с дозировкой 250 мг — округлые, с дозировкой 500 и 750 мг — удлинененные, вытянутые, похожие на капсулу, с двусторонней фаской.

Фармакологические особенности

Лекарственное средство относится к антибиотикам широкого спектра действия фторхинолонового ряда, используется системно. Антибактериальное средство II поколения эффективно против грамотрицательных и грамположительных аэробных бактерий:

  • псевдомонады;
  • менингококк;
  • гемофилюс инфлюэнца;
  • шигелла;
  • протей;
  • энтеробактер;

Однако возбудители сифилиса и уреаплазмоза, а также некоторые бактероиды, устойчивы к Ципрофлоксацину. Более того, большинство стафилококков также не убиваются антибактериальным средством хинолового ряда.

Благодаря активной фармацевтической субстанции оказывается бактерицидное воздействие, подавляется ДНК-гираза и угнетается выработка бактериальной ДНК. Антибиотик убивает не только размножающиеся патогенные микроорганизмы, но и микробы, находящиеся в фазе покоя.

Всасываемость активной фармсубстанции из пищеварительной системы быстрая, распределение в тканях равномерное, проникает в ликвор. При пустом желудке всасывание происходит быстрее. Антибиотик распадается в печени, а экскреция осуществляется почками и системой пищеварения. Наивысшая концентрация активного компонента визуализируется в желчи.

Главное действующее вещество проходит через плаценту и выделяется при лактации. Более того, препарат воздействует на ЦНС, поэтому при лечении стоит отказаться от управления авто и другими механизмами, требующими сконцентрированного внимания в связи со снижением скорости реакции.

Применение противомикробного средства

Ципрофлоксацин малотоксичен, хорошо переносится пациентами, но используется только по назначению доктора и после диагностики состояния больного, определения вида патогенной микрофлоры. Противомикробное средство успешно лечит следующие патологические состояния:

  • острые и хронические патологии воздухоносных путей;
  • оториноларингические болезни острого и хронического течения (ангина, воспаление гайморовых пазух, среднего уха);
  • воспалительный процесс на органах малого таза у мужчин и женщин (воспаление предстательной железы, яичников, фаллопиевых труб, триппер, хламидиаз);

Таблетки Ципрофлоксацин помогают при диарее инфекционного происхождения, шигеллезе и поражении организма сальмонеллой, также они от воспаления костного мозга, общего заражения организма, пиогенного артрита. Более того, препарат часто используется в постоперационный период для снижения рисков хирургических осложнений и для терапии при нейтропении у пациентов со сниженным иммунитетом.

Правила использования лекарства и дозы

Режим дозирования у таблеток индивидуальный — зависит от состояния организма больного, особенностей клинической картины, диагноза, возраста и веса пациента. Немаловажную роль играет наличие почечно-печеночных недугов. При дисфункциях этих органов дозировки следует уменьшить вдвое. Продолжительность лечения обычно составляет 7 — 14 дней, терапия осуществляется под контролем лечащего врача.

Таблетки принимаются внутрь, максимальная суточная доза составляет 1,5 г. Взрослому человеку рекомендуется пить 250 — 750 мг — 2 — 3 штуки в день. Для эффективности советуют пить лекарство перед едой, запивая небольшим количеством воды.

Запрещено самостоятельно изменять дозировки и прекращать антибиотикотерапию при первых признаках улучшения состояния.

Неосложненные состояния лечатся с применением 250 мг таблеток — дважды в сутки. Заболевания средней тяжести и тяжелые инфекции могут излечиться только с помощью 500 мг таблеток — дважды или трижды в сутки. Дозировки Ципрофлоксацина взрослым также зависят от показаний к применению:

    Длительность лечения инфекций дыхательных путей — 5 — 21 дней, прописывают 500 — 750 мг в день. При легочной форме муковисцидоза дозировки подбираются индивидуально.

При невозможности употребления таблеток Ципрофлоксацин назначается внутривенно, внутримышечно (уколы) и капельно. Капельница антибиотика дается в течение 30 — 60 минут. Инструкция по применению медикамента указывает, что инфузия должна делаться вместе с хлористым натрием, раствором Рингера, декстрозы и фруктозы. Внутривенные инъекции чаще всего делаются для профилактики послеоперационных инфекций в дозировке 400 — 600 мг, а внутримышечные — в постоперационный период.

Детям Ципрофлоксацин прописывается из соотношения риск — польза.

Оториноларингологи и офтальмологи также часто прописывают ушные и глазные капли Ципрофлоксацин.

Способ применения медикамента — местный, раствор закапывают в глаза и уши каждые 4 часа, а при тяжелых инфекциях — каждый час. После улучшения состояния дозировку уменьшают с согласия доктора.

Противопоказания и побочки при использовании

Как и все противомикробные средства Ципрофлоксацин имеет в противопоказаниях следующие особенности:

  • вынашивание ребенка;
  • кормление грудью;
  • детский и подростковый возраст до 12 лет;
  • почечные и печеночные дисфункции;
  • воспаление и дистрофия ткани в сухожилиях.

Помимо этого, лекарство противопоказано при индивидуальной сверхчувствительности к основному и дополнительным компонентам, а также прочим медикаментам хинолового ряда. Антибактериальное средство чаще всего переносится хорошо, однако при передозировке наблюдаются побочки.

  • рвотные позывы, слабость;
  • болевой синдром, дискомфорт в эпигастральной области;
  • нарушение стула — понос или запор;
  • повышение уровня печеночных ферментов: щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия;
  • воспаление толстого кишечника (псевдомембранный энтероколит).

Центральная нервная система:

  • цефалгия;
  • головокружение;
  • хроническое переутомление;
  • диссомния (плохой сон), кошмары;
  • появление галлюцинаций;
  • кратковременные потери сознания;
  • офтальмологические нарушения.

Мочеполовая система:

  • соли, белок, кровяные примеси в моче;
  • клубочковый нефрит;
  • нарушенное мочеиспускание — недостаточное или увеличенное образование мочи;
  • высокая степень креатинина в крови.

Система кроветворения — изменение числа:

  • эозинофилов;
  • лейкоцитов;
  • нейтрофилов, а также тромбоцитопения.

Кровеносная система:

  • увеличение частоты сердечных сокращений;
  • аритмия;
  • артериальная гипотензия.

Часто вследствие применения противомикробного средства появляются иммунные ответы в виде крапивницы с кожным зудом, отечностью тканей, отека Квинке, синдрома Стивенса-Джобса (буллезный дерматит).

При первых симптомах аллергии необходимо срочно вызвать скорую помощь во избежание серьезных последствий вплоть до летального исхода.

Помимо вышеперечисленных побочек нередко диагностируются такие патологические состояния как артралгия, кандидоз.

При внутривенном и внутримышечном введении иногда появляется инфильтрат, болезненность, воспаляются венозные стенки. При использовании офтальмологических капель возможны гиперемия, а также отечность век и слизистой оболочки.

Особые указания

Ципрофлоксацин необходимо назначать пожилым людям и пациентам, не достигшим 18-летия, с осторожностью. Больным, которым требуется применение антибиотика, но имеются почечно-печеночные дисфункции, следует сократить дозировку. Также осторожно прописывают антибактериальное средство пациентам с атеросклерозом головного мозга, нарушенным кровоснабжением в мозге, эпилептическими припадками и при наличии судорог неизвестной этиологии.

Дополнительные правила при использовании медикамента:

  • во время терапии больному необходимо следить за питьевым режимом;
  • многократный жидкий стул — повод для отмены противомикробного средства;
  • при одновременном приеме антибиотика с барбитуратами желательно следить за состоянием сердечно-сосудистой системы, делать ЭКГ.

Терапия Ципрофлоксацином не подразумевает одновременное распитие даже легких спиртных напитков.

Лекарства с аналогичным воздействием

Как у других лекарств, Ципрофлоксацин имеет абсолютные (на основе главного действующего вещества ципрофлоксацина гидрохлорида) и относительные аналоги (другой активный компонент). Более подробно с дженериками ознакомимся в таблице:

Препарат Главное действующее вещество Производитель Цена в России в рублях
Ципрофлоксацин-Тева Ципрофлоксацина гидрохлорид Венгрия от 128
Ципрофлоксацин-Эко Ципрофлоксацина гидрохлорид Россия от 99
Ципрофлоксацин-Акос Ципрофлоксацина гидрохлорид Россия от 18
Экоцифол Ципрофлоксацин Россия от 73
Квинтор Ципрофлоксацина лактат Россия от 60

Стоимость Ципрофлоксацина и дженериков варьируется с учетом аптечной сети, региона, количества таблеток в упаковке. За 10 штук по 500 мг придется заплатить 40 рублей.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

Ципрофлоксацин

Фармдействие

Ципрофлоксацин ингибирует фермент ДНК-гиразу (топоизомеразы 2 и 4, которые являются ответственными за укладку в суперспираль хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК), нарушает образование ДНК, деление и рост микроорганизмов; вызывает выраженные морфологические изменения клеток и быструю их гибель. Ципрофлоксацин действует на микроорганизмы в период покоя и роста. Ципрофлоксацин имеет широкий спектр противомикробного действия, является наиболее активным против грамотрицательных бактерий, на анаэробов действие менее выражено. Ципрофлоксацин действует на Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Campylobacter jejuni, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Escherichia coli, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Providencia stuartii, Salmonella typhi, Shigella flexneri, Serratia marcescens, Shigella sonnei, Acinetobacter spp., Staphylococcus hominis, Aeromonas caviae, Staphylococcus saprophyticus, Aeromonas hydrophila, Staphylococcus haemolyticus, Acinetobacter calcoaceticus, Brucella melitensis, Edwardsiella tarda, Campylobacter coli, Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae, Salmonella enteritidis, Vibrio parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica, Vibrio vulnificus, Chlamydia trachomatis.

В кислой среде снижается активность ципрофлоксацина. Большинство стафилококков, которые являются устойчивыми к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину. Умеренно чувствительны к ципрофлоксацину Streptococcus pneumoniae, Mycobacterium avium (которые расположены внутри клеток), Enterococcus faecalis. Устойчивы к ципрофлоксацину некоторые штаммы Stenotrophomonas maltophilia и большинство штаммов Burkholderia cepacia, а также Pseudomonas cepacia, Bacteroides fragilis, Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. Ципрофлоксацин в отношении Treponema pallidum является неэффективным. Устойчивость к ципрофлоксацину развивается постепенно и медленно. Перекрестная устойчивость с цефалоспоринами, пенициллинами, аминогликозидами отсутствует .

В двухгодичных исследованиях на крысах и мышах канцерогенного действия ципрофлоксацина не выявлено. В исследованиях мутагенности ципрофлоксацина in vitro были получены как отрицательные, так и положительные результаты.

После приема внутрь ципрофлоксацин достаточно полно и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (в основном в двенадцатиперстной и тощей кишке). Абсолютная биодоступность ципрофлоксацина составляет 60–80%. Максимальная концентрация при приеме 750, 500 и 250 мг составляет соответственно 0,4; 0,2 и 0,1 мкг/мл и достигается через 1–1,5 часа. Прием пищи не изменяет уровень всасывания, но замедляет его. При внутривенной инфузии в течение 1 часа 400 и 200 мг препарата максимальная концентрация составляет 4,6 и 2,1 мкг/мл, а через 12 часов — 0,2 и 0,1 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается на 20–40%. Ципрофлоксацин проникает в жидкости, ткани и клетки, создавая высокие концентрации в фагоцитирующих клетках (макрофагах, полинуклеарах), желчном пузыре, почках, печени, слизистой синусов и бронхов, легких, женских половых органах, желчи, мокроте, жидкости кожного волдыря, моче; обнаруживается в спинно-мозговой жидкости, предстательной железе, слюне, жировой ткани, коже, мышцах, хрящах, костях, проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Период полувыведения ципрофлоксацина после приема внутрь составляет 3,5–5 часов, при введении внутривенно— 5–6 часов. Общий клиренс ципрофлоксацина равен примерно 35 л/ч. На 15 — 30% биотрансформируется в печени с формирование малоактивных метаболитов (сульфоципрофлоксацин, деэтилципрофлоксацин, формилципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин). Выводится ципрофлоксацин в основном почками в неизмененном виде (от 40 до 70%, в зависимости от способа введения) и в виде метаболитов (10 — 15%), остальная часть выводится желудочно-кишечным трактом (с фекалиями и желчью). Содержание ципрофлоксацина в моче намного больше МПК для многих возбудителей инфекционных заболеваний мочевыводящих путей. Кумуляции ципрофлоксацина не выявлено при приеме внутрь 500 мг препарата 2 раза в сутки в течение 5 дней или при внутривенном введении по 200, 150 и 100 2 раза в сутки в течение 1 недели. У больных с почечной недостаточностью увеличивается период полувыведения препарата, при хроническом циррозе печени параметры фармакокинетики не изменяются. При применении глазных капель, которые содержат ципрофлоксацина гидрохлорид, в каждый глаз каждые 2 часа в течение 2 дней и далее каждые 4 часа в течение 5 дней максимальная концентрация в плазме составляла меньше 5 нг/мл, средняя концентрация — менее 2,5 нг/мл.

Показания

Для системного использования: бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: лор-органов (гайморит, средний отит, фронтит, мастоидит, синусит, фарингит, тонзиллит), органов малого таза (пиелонефрит, цистит, простатит, сальпингит, аднексит, оофорит, тубулярный абсцесс, эндометрит, пельвиоперитонит), нижних дыхательных путей (острый и обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, пневмония, муковисцидоз), мягких тканей и кожи (инфицированные раны, язвы, ожоги, флегмона, абсцесс), суставов и костей (септический артрит, остеомиелит); инфекции органов брюшной полости (желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей и желчного пузыря, перитонит, внутрибрюшинные абсцессы, сальмонеллез, кампилобактериоз, брюшной тиф, иерсиниоз, холера, шигеллез); венерические болезни (мягкий шанкр, гонорея, хламидиоз); септицемия, бактериемия; тяжелые инфекции при нейтропении и иммунодефиците; профилактика инфекций при проведении хирургических вмешательств. В лор-практике: наружный отит, терапия послеоперационных инфекционных осложнений.

В офтальмологии: инфекционно-воспалительные болезни глаз (блефарит, подострый и острый конъюнктивит, блефароконъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератит, бактериальная язва роговицы, мейбомит, хронический дакриоцистит, инфекционные поражения глаз после попадания инородных тел или травм), после- и предоперационная профилактика инфекционных осложнений в офтальмохирургии.

Противопоказания

Гиперчувствительность (включая и к другим фторхинолонам), возраст до 18 лет (окончания периода интенсивного роста), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; в офтальмологии: возраст до 2 лет — для глазной мази, до 1 года — для глазных капель, вирусный кератит.

Дозирование

Ципрофлоксацин принимается внутрь, используется местно, вводится внутривенно. Режим дозирования в зависимости от тяжести течения и локализации инфекционного процесса, массы тела и возраста пациента, состояния организма, функционального состояния почек устанавливают индивидуально. Внутрь (запивая достаточным количеством жидкости и не разжевывая, при приеме натощак препарат всасывается быстрее) 2–3 раза в сутки по 250 мг (при тяжелых инфекциях — по 500–750 мг); пролонгированную форму ципрофлоксацина принимают 1 раз в сутки. Инфекции мочевыводящих путей — 500 мг в сутки в 2 приема, острый гонорейный уретрит — однократно 500 мг. Внутривенно капельно — 2 раза в сутки по 200 мг (при тяжелых инфекциях — 400 мг), длительность введения при дозе 200 мг составляет 0,5 часа, при дозе 400 мг — 1 час.

Больным с выраженным нарушением функционального состояния почек суточную дозу снижают вдвое, пациентам пожилого возраста — на 30%. При невозможности приема таблеток внутрь или/и тяжелом течении инфекции терапию начинают с внутривенного введения. Длительность лечения зависит от тяжести болезни. Средняя продолжительность терапии: острая неосложненная гонорея и цистит — 1 день; инфекции органов брюшной полости, почек, мочевыводящих путей — до 7 дней; у пациентов с ослабленными защитными силами организма — весь период фазы нейтропении, но не больше 2 месяцев — при остеомиелите; все остальные инфекции — 7–14 дней. При стрептококковых инфекциях из-за опасности развития поздних осложнений, а также при хламидийных инфекциях терапию необходимо продолжать не меньше 10 дней. У пациентов с иммунодефицитом терапию проводят в течение всего периода нейтропении. Лечение необходимо проводить еще не меньше 3 дней после исчезновения клинических симптомов или нормализации температуры тела.

Местно: при тяжелой инфекции глазные капли закапывают по 2 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждый час, при легкой и умеренно выраженной инфекции — по 1–2 капле каждые 4 часа; при улучшении состояния частоту инстилляций и дозу снижают. За нижнее веко пораженного глаза закладывают глазную мазь. Ушные капли: 3 раза в сутки закапывают по 5 капель в пораженное ухо; при исчезновении симптомов болезни использование препарата необходимо продолжать еще в течение 2 суток.

Из-за угрозы развития побочных явлений со стороны центральной нервной системы ципрофлоксацин необходимо использовать при патологии центральной нервной системы в анамнезе (органические поражения мозга, эпилепсия, снижение судорожного порога, тяжелый атеросклероз сосудов мозга), при тяжелых нарушениях функционального состояния печени и почек, в пожилом возрасте только по жизненным показаниям. У больных, которые имеют в анамнезе аллергические реакции на производные фторхинолона, возможно появлении реакции и на ципрофлоксацин. Во время терапии необходимо избегать интенсивных физических нагрузок, ультрафиолетового и солнечного облучения, контролировать pH мочи, питьевой режим. Имеются случаи развития кристаллурии, в особенности у пациентов с щелочной реакцией мочи, чтобы избежать это, нельзя превышать рекомендованную суточную дозу, также необходимо поддержание кислой реакции мочи и достаточное потребление жидкости. При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита терапию ципрофлоксацином необходимо отменить (есть случаи воспаления или разрыва сухожилия при терапии фторхинолонами). Ципрофлоксацин может снижать скорость психомоторных реакций, в особенности на фоне алкоголя, это необходимо учитывать больным, которые управляют транспортными средствами или работают с потенциально опасными механизмами. При развитии тяжелой диареи необходимо исключить псевдомембранозный колит. Одновременное введение внутривенно барбитуратов требует контроля функционального состояния сердечно-сосудистой системы (показатели ЭКГ, артериального давления, частоты пульса). Пациентам до 18 лет препарат назначается только тогда, когда имеется устойчивость возбудителя к прочим химиотерапевтическим препаратам. Для внутриглазных инъекций не предназначен раствор в виде глазных капель. При применении других офтальмологических препаратов интервал между введениями должен быть не меньше 5 минут.

Побочные эффекты

При системном использованиисистема пищеварения: тошнота, нарушение аппетита, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, запор, абдоминальные и эпигастральные боли, икота, дискомфорт в животе, язвы, метеоризм, болезненность и сухость слизистой оболочки ротовой полости, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, холестатическая желтуха, панкреатит, некроз клеток печени, гепатит;
органы чувств и нервная система: головная боль, возбуждение, головокружение, ощущение беспокойства, кошмарные сны, инсомния, спутанность сознания, фобии, депрессия, ощущение усталости, нарушение обоняния и вкуса, нарушения зрения (диплопия, изменение цветового зрения, боль в глазах, нистагм), транзиторное нарушение слуха, шум в ушах, изменение настроения, повышение внутричерепного давления, нарушение походки, парестезия, атаксия, потливость, тремор, токсический психоз, судороги, галлюцинации, паранойя, мигрень;
кровь и система кровообращения: понижение артериального давления, аритмия, кардиоваскулярный коллапс, пароксизмальная тахикардия, церебральный тромбоз, лейкопения, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитоз, тромбоцитопения, изменение уровня протромбина;
система дыхания: диспноэ, легочная эмболия, дыхательный дистресс, выпот в плевру, бронхоспазм; система опоры и движения: миалгия, артралгия, тендовагинит; мочеполовая система: кристаллурия, частое мочеиспускание, гематурия, полиурия, цилиндрурия, протеинурия, задержка мочи, ацидоз, геморрагический цистит, вагинит, нефрит, гинекомастия;
аллергические реакции: петехии, сыпь, пузыри, кожный васкулит, папулы, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная экссудативная эритема, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, отек конечностей, губ, шеи, лица, конъюнктивы, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок;
прочие: эозинофилия, гиперпигментация, лихорадка, транзиторное повышение активности трансаминаз печени, ЩФ, мочевины, креатинина, сывороточных триглицеридов, калия, глюкозы, билирубина; фотосенсибилизация, кандидоз, дисбактериоз; в месте внутривенного введения — ощущение жжения, боль, флебит.

При местном использовании: аллергические реакции, жжение, зуд, гиперемия и легкая болезненность в области барабанной перепонки или конъюнктивы; редко — светобоязнь, отек век, слезотечение, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, ощущение инородного тела в глазу, понижение остроты зрения, кератит, появление белого кристаллического преципитата у пациентов с язвой роговицы, кератопатия, инфильтрация или появление пятен роговицы, развитие суперинфекции.

Взаимодействие

Активность ципрофлоксацина увеличивается при сочетании с аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, клиндамицином, ванкомицином, метронидазолом. Препараты висмута, сукральфат, антациды, которые содержат ионы магния, алюминия или кальция, ранитидин, циметидин, витамины с микроэлементами, цинк, сульфат железа, диданозин уменьшают всасывание ципрофлоксацина (рекомендуется принимать ципрофлоксацин через 4 часа после или за 2 часа до перечисленных препаратов). Азлоциллин, пробенецид повышают содержание ципрофлоксацина в крови. Ципрофлоксацин снижает клиренс и увеличивает содержание в плазме аминофиллина, кофеина и теофиллина (увеличивается риск развития побочных реакций). Ципрофлоксацин усиливает эффекты варфарина и прочих пероральных антикоагулянтов (увеличивает время кровотечения). Ципрофлоксацин повышает нефротоксичность циклоспорина, вероятность повышения возбудимости центральной нервной системы и судорожных реакций на фоне приема нестероидных противовоспалительных препаратов. Средства, которые подщелачивают мочу (натрия бикарбонат, цитраты, ингибиторы карбоангидразы), уменьшают растворимость ципрофлоксацина (повышается вероятность появления кристаллурии). Инфузионные растворы ципрофлоксацина, которые готовы к применению, можно совмещать с инфузионными растворами: Рингера, 0,9% хлорида натрия, Рингер-лактата, 10% раствором фруктозы, 5 и 10% раствором декстрозы, а также раствором, который содержит 5% декстрозы с 0,225 или 0,45% натрия хлорида. Ципрофлоксацин с растворами, которые имеют уровень pH больше 7, несовместим.

Особые указания

Ограничения к применению

Нарушение мозгового кровообращения, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, психические болезни, эпилептический синдром, эпилепсия, выраженная печеночная или/и почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование ципрофлоксацина противопоказано во время беременности (эффективность и безопасность использования у беременных женщин не установлена). Через плаценту ципрофлоксацин проникает. Установлено, что у молодых животных ципрофлоксацин вызывал артропатию. В экспериментах на мышах и крысах, которые получали внутрь дозы ципрофлоксацина в 6 раз больше обычной суточной дозы для человека, неблагоприятного воздействия на плод не выявлено. В опытах на кроликах, которые получали ципрофлоксацина 30 и 100 мг/кг внутрь, установлено, что препарат вызывает нарушение работы желудочно-кишечного тракта, которое приводит к уменьшению массы тела у самок и повышению числа выкидышей; но тератогенного воздействия выявлено не было. При введении внутривенно до 20 мг/кг препарата токсического действия на эмбрион и организм матери ципрофлоксацин не оказывал, также тератогенного действия не проявлял. Применение местных форм препарата во время беременности возможно, если ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода. Ципрофлоксацин выделяется с грудным молоком, поэтому во время лактации необходимо решить, прекращать грудное вскармливание или прием препарата, основываясь на степени важности использования ципрофлоксацина для матери. В период грудного вскармливания необходимо с осторожностью применять местные формы ципрофлоксацина, так как неизвестно, выделяется ли ципрофлоксацин с грудным молоком при местном использовании.

Передозировка

При передозировке ципрофлоксацином специфические симптомы не отмечены; возможно усиление побочных реакций. Необходимо: промывание желудка, прием рвотных средств, введения большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, поддерживающая терапия; специфического антидота нет; при проведении перитонеального диализа и гемодиализа может быть выведено только 10% препарата.

Ципрофлоксацин (0.5 г)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой,0,25 г и 0,5 г

Состав

активное вещество — ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 295 мг и 590 мг, (в пересчете на ципрофлоксацин) 250 мг и 500 мг,

состав ядра: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кросповидон, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат.

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-4000, пропиленгликоль, тальк, коповидон, титана диоксид Е171.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, на поперечном разрезе виден один слой белого цвета. Таблетки по 250 мг круглой формы, таблетки по 500 мг – овальные.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (преимущественно в 12-перстной и тощей кишке). Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию (Сmax) и биодоступность. Биодоступность — 50-85 %, объем распределения – 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы – 20-40 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) при пероральном приеме – 60-90 мин, Сmax линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250 и 500 мг соответственно 1,2 и 2,4 мкг/мл. Через 12 ч после приема внутрь 250 и 500 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0,1 и 0,2 мкг/мл соответственно.

Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, матке), семенной жидкости, ткани простаты, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже.В спинномозговую жидкость (СМЖ) проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10 % от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных – 14-37 %. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту, Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.

Активность несколько снижается при значениях рН менее 6.

Ципрофлоксацин метаболизируется в печени (15-30 %) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

Период полувыведения (Т1/2) – около 4 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) – до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50 %) и в виде метаболитов (15 %), остальная часть с калом.

Почечный клиренс – 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс – 8-10 мл/мин/кг. При ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ.

Фармакодинамика

Ципрофлоксацин — противомикробный препарат широкого спектра действия, производное хинолина, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразыII и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы – только в период полувыведения.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликазидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichiacoli, Salmonellaspp., Shigellaspp., Citrobacterspp., Klebsiellaspp., Enterobacterspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Serratiamarcescens, Hafniaalvei, Edwardsiellatarda, Providenciaspp., Morganellamorganii, Vibriospp., Yersiniaspp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilusspp., Pseudomonasaeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Aeromonasspp., Pasteurellamultocida, Plesiomonasshigelloides, Campylobacterjejuni, Neisseriaspp.), некоторые внутриклеточные возбудители — Legionellapneumophila, Brucellaspp., Listeriamonocytogenes, Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacteriumkansasii;

грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcusspp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (St reptococcuspyogenes, St reptococcus agalactiae). АктивенвотношенииBacillusanthracisinvitro.

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcuspneumoniae, Enterococcusfaecalis, Mycobacteriumavium (расположенных внутриклеточно) – умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).

К препарату резистентны: Bacteroidesfragilis, Pseudomonascepacia, Pseudomonasmaltophilia, Ureaplasmaurealyticum, Clostridiumdifficile, Nocardiaasteroids. Не эффективен в отношении Treponemapallidum.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Показания к применению

— острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза

— осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом)

— хронический бактериальный простатит

— брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез, диарея «путешественников»

— инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона

— остеомиелит, септический артрит

— инфекции у больных с нейтропенией

— профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillusanthracis)

— терапия осложнений, вызванных Pseudomonasaeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 6 до 17 лет

— профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillusanthracis)

Способ примененияи дозы

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости после еды. При приеме таблетки натощак активное вещество всасывается быстрее.

При инфекциях нижних дыхательных путей легкой и средней тяжести – 500 мг 2 раза в сутки, при тяжелом течении – 750 мг 2 раза в сутки. Курс лечения – 7-14 дней.

При остром синусите – по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения – 7-14 дней.

При инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени – 500 мг 2 раза в сутки, при тяжелом течении – 750 мг 2 раза в сутки. Курс лечения – 7-14 дней.

При инфекциях костей и суставов легкой и средней степени – 500 мг 2 раза в сутки, при тяжелом течении – 750 мг 2 раза в сутки. Курс лечения – до 4-6 нед.

При инфекциях мочевыводящих путей – по 250-500 мг 2 раза в сутки, курс лечения – 7-14 дней, при неосложненном цистите у женщин – 3 дня.

При хроническом бактериальном простатите – по 500 мг 2 раза в сутки, курс лечения – 28 дней.

При неосложненной гонорее – 250-500 мг однократно.

Инфекционная диарея – по 500 мг 2 раза в сутки, курс лечения – 5-7 дней.

При брюшном тифе – по 500 мг 2 раза в сутки, курс лечения – 7 дней.

При осложненных интраабдоминальных инфекциях – по 500 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней.

Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы – по 500 мг 2 раза в сутки.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинических и бактериологических результатов.

ХПН: при КК более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 30-50 мл/мин – 250-500 мг каждые 12 ч; при КК

Читайте также:  Какой наркоз делают при лапароскопии местный, общий
Ссылка на основную публикацию
ЦИ-КЛИМ® — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия
Ци-клим Рейтинг 1,1 / 5 Эффективность Цена/качество Побочные эффекты Ци-клим (Cy-clim): 3 отзыва врачей, 13 отзывов пациентов, инструкция по применению,...
Центры МРТ в Москве; адреса и цены, отзывы, запись
Главная Медицинский центр «Томография Плюс» активно сотрудничает с страховыми компаниями по программам Добровольного Медицинского Страхования (ДМС). Вы можете пройти МРТ...
Ценуроз симптомы и лечение у человека и животных (коз, овец)
Ценуроз Ценуроз (лат. Coenurosis) — это гельминтное инвазийное заболевание животных и людей, вызываемое возбудителями ленточных червей вида Taenia (Цепни): T....
Цикловита инструкция по применению, цена и отзывы
Витамины Цикловита для женщин Состав и цена лекарства Механизм работы препарата Показания к применению Способ применения Противопоказания и побочные эффекты...
Adblock detector