Таблетки Буспирон цена в России, где купить, отзывы, инструкция по применению

Буспирон — Buspirone

  • AU :S4 (только по рецепту)
  • CA : только ℞
  • Великобритания :POM (только по рецепту)
  • США :только ℞
  • 36505-84-7 33386-08-2 ( гидрохлорид ) Y
  • 36
  • 2383Y
  • D07593Y
  • ChEMBL49Y
  • Интерактивное изображение

Буспирон , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой « Буспар» , является лекарством, которое в основном используется для лечения тревожных расстройств , в частности, генерализованного тревожного расстройства . Преимущества поддерживают его краткосрочное использование. Было обнаружено, что он не эффективен при лечении психоза . Его принимают внутрь, и для достижения эффекта может потребоваться до четырех недель.

Общие побочные эффекты буспирона включают тошноту, головные боли, головокружение и трудности с концентрацией внимания. Серьезные побочные эффекты могут включать галлюцинации , серотониновый синдром и судороги . Его использование во время беременности кажется безопасным, но не было хорошо изучено, а во время грудного вскармливания не рекомендуется. Это агонист рецептора серотонина 5-HT 1A .

Буспирон был впервые произведен в 1968 году и одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1986 году. Он доступен в виде дженерика . В 2017 году это было 80-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, на него было выписано более десяти миллионов рецептов.

Содержание

  • 1 Медицинское использование
    • 1.1 Беспокойство
    • 1.2 Другое использование
      • 1.2.1 Сексуальная дисфункция
      • 1.2.2 Разное
  • 2 Противопоказания
  • 3 Побочные эффекты
  • 4 Передозировка
  • 5 взаимодействий
  • 6 Фармакология
    • 6.1 Фармакодинамика
    • 6.2 Фармакокинетика
  • 7 Химия
    • 7.1 Аналоги
    • 7.2 Синтез
  • 8 История
  • 9 Общество и культура
    • 9.1 Общие имена
    • 9.2 Торговая марка
    • 9,3 2019 дефицит
  • 10 Исследования
  • 11 ссылки
  • 12 Внешние ссылки

Медицинское использование

Тревога

Буспирон используется для краткосрочного лечения тревожных расстройств или симптомов тревоги. Обычно он менее предпочтителен, чем селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Буспирон не оказывает немедленного анксиолитического действия и, следовательно, имеет отсроченное начало действия ; его полная клиническая эффективность может проявиться через 2–4 недели. Доказано, что препарат эффективен при лечении генерализованного тревожного расстройства (ГТР) наравне с бензодиазепинами, включая диазепам , алпразолам , лоразепам и клоразепат . Неизвестно, что буспирон эффективен при лечении других тревожных расстройств, помимо ГТР, хотя есть некоторые ограниченные доказательства того, что он может быть полезен при лечении социальной фобии в качестве дополнения к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Другое использование

Сексуальная дисфункция

Есть некоторые свидетельства того, что буспирон сам по себе может быть полезен при лечении гипоактивного расстройства сексуального влечения (HSDD) у женщин.

Разное

Антидепрессанты SSRI и SNRI, такие как пароксетин и венлафаксин, могут вызывать обратимый синдром челюстной боли / спазма челюсти (хотя это нечасто ), а буспирон, по-видимому, эффективен при лечении бруксизма при сжатии челюсти, вызванном SSRI / SNRI.

Противопоказания

Буспирон имеет следующие противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к буспирону.
  • Метаболический ацидоз , как при диабете
  • Не следует использовать с ингибиторами МАО.
  • Сильно скомпрометированы печени и / или почек функции

Побочные эффекты

Неясно, существует ли риск поздней дискинезии или других двигательных нарушений при приеме буспирона.

Передозировка

Буспирон, по-видимому, относительно безвреден в случаях передозировки одним лекарственным средством , хотя окончательных данных по этому поводу, по-видимому, нет. В одном клиническом испытании буспирон вводили здоровым добровольцам мужского пола в дозировке 375 мг / день и вызывали побочные эффекты, включая тошноту , рвоту , головокружение , сонливость , миоз и расстройство желудка . В ранних клинических испытаниях буспирон давали в дозах до 2400 мг / день, при этом наблюдались акатизия , тремор и ригидность мышц . Преднамеренная передозировка буспирона 250 мг и до 300 мг приводит к сонливости примерно у 50% людей. Сообщалось об одной смерти в связи с приемом 450 мг буспирона вместе с алпразоламом , дилтиаземом , алкоголем , кокаином .

Взаимодействия

Буспирон был показан в пробирке , чтобы быть метаболизируется с помощью фермента CYP3A4 . Это открытие согласуется с взаимодействиями in vivo, наблюдаемыми между буспироном и этими ингибиторами или индукторами цитохрома P450 3A4 (CYP3A4), среди прочего:

  • Итраконазол : повышение уровня буспирона в плазме
  • Рифампицин : снижение уровня буспирона в плазме
  • Нефазодон : повышение уровня буспирона в плазме
  • Галоперидол : повышение уровня галоперидола в плазме
  • Карбамазепин : снижение уровня буспирона в плазме
  • Грейпфрут: значительно увеличивает уровень буспирона в плазме. См. Взаимодействие грейпфрута с лекарствами .
  • Флувоксамин : умеренно повысить уровень буспирона в плазме.

Сообщалось о повышенном артериальном давлении при назначении буспирона пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО).

Фармакология

Фармакодинамика

Буспирон

Сайт K i (нМ) Виды Ссылка
5-HT 1A 3,98–214
21 (медиана)
Человек
5-HT 1B > 100 000 Крыса
5-HT 1D 22 000–42 700 Человек
5-HT 2A 138
759–1 300
Человеческая
крыса
5-HT 2B 214 Человек
5-HT 2C 490 1
100–6 026
Человек
Крыса / свинья
5-HT 3 > 10 000 Крыса
5-HT 4 > 10 000 Крыса
5-HT 6 398 Мышь
5-HT 7 375–381 Крыса
α 1 1,000 Крыса
α 2 6000 Крыса
α 2A 7.3 ( 1-ПП ) Человек
β 8 800 Крыса
D 1 33 000 Крыса
D 2 484
240
Человеческая
крыса
D 3 98 Человек
D 4 29 Человек
МАЧ 38 000 Крыса
ГАМК А
( БДЗ )
> 100 000 Крыса
Значения K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Буспирон действует в качестве агониста в серотонина 5-HT 1A рецептора с высоким сродством . Он является частичным агонистом как пресинаптических рецепторов 5-HT 1A , которые являются ингибирующими ауторецепторами , так и постсинаптических рецепторов 5-HT 1A . Считается, что основные эффекты буспирона опосредуются его взаимодействием с пресинаптическим рецептором 5-HT 1A , таким образом уменьшая возбуждение нейронов, продуцирующих серотонин. Буспирон также имеет более низкое сродство к серотониновому 5-HT 2A , 5-НТ 2B , 5-HT 2C , 5-НТ 6 и 5-НТ 7 рецепторов .

Читайте также:  Противомикробные средства Фуразолидон - «Оказался нашим спасителем! Цвет мочи при приёме этого лекар

Помимо связывания с рецепторами серотонина, буспирон является антагонистом рецептора допамина D 2 со слабым сродством. Он преимущественно блокирует ингибирующие пресинаптические ауторецепторы D 2 и противодействует постсинаптическим рецепторам D 2 только в более высоких дозах. Соответственно, было обнаружено, что буспирон увеличивает дофаминергическую нейротрансмиссию в нигростриатном пути при низких дозах, тогда как при более высоких дозах постсинаптические рецепторы D 2 блокируются, и у животных наблюдаются антидопаминергические эффекты, такие как гипоактивность и снижение стереотипии , хотя, в частности, не каталепсия . Также было обнаружено, что буспирон связывается с гораздо более высоким сродством с дофаминовыми рецепторами D 3 и D 4 , где он также является антагонистом.

Главный метаболит буспирона, 1- (2-пиримидинил) пиперазин (1-PP), встречается на более высоких уровнях циркуляции, чем сам буспирон, и, как известно, действует как мощный антагонист α 2 -адренергических рецепторов . Этот метаболит может быть ответственным за усиление норадренергической и дофаминергической активности, наблюдаемое у животных с буспироном. Кроме того, 1-PP может играть важную роль в антидепрессивном действии буспирона. Буспирон также имеет очень слабое и, вероятно, клинически несущественное сродство к α 1 -адренергическим рецепторам . Однако сообщалось, что буспирон продемонстрировал «значительную и избирательную внутреннюю эффективность» в отношении α 1 -адренергического рецептора, экспрессируемого «тканевым и видовым образом».

В отличие от бензодиазепинов, буспирон не взаимодействует с рецепторным комплексом ГАМК А.

Фармакокинетика

Буспирон имеет низкую биодоступность при пероральном приеме 3,9% по сравнению с внутривенной инъекцией из-за интенсивного метаболизма первого прохождения . Время пиковых уровней в плазме после приема составляет от 0,9 до 1,5 часов. Сообщается, что его период полувыведения составляет 2,8 часа, хотя обзор 14 исследований показал, что средний конечный период полувыведения колеблется от 2 до 11 часов, а в одном исследовании даже сообщается о конечном периоде полувыведения 33 часа. Буспирон метаболизируется в основном CYP3A4 , и наблюдались заметные лекарственные взаимодействия с ингибиторами и индукторами этого фермента . Основные метаболиты буспирона включают 5-гидроксибуспирон, 6-гидроксибуспирон, 8-гидроксибуспирон и 1-PP. 6-Гидроксибуспирон был идентифицирован как преобладающий печеночный метаболит буспирона, его уровни в плазме в 40 раз превышают уровни буспирона после перорального введения буспирона людям. Метаболит представляет собой высокоаффинный частичный агонист рецептора 5-HT 1A (K i = 25 нМ), аналогично буспирону, и продемонстрировал захват рецептора 5-HT 1A in vivo . Таким образом, он, вероятно, играет важную роль в терапевтических эффектах буспирона. Также было обнаружено, что 1-PP циркулирует на более высоких уровнях, чем сам буспирон, и аналогичным образом может играть значительную роль в клинических эффектах буспирона.

PsyAndNeuro.ru

Буспирон (Buspironum)

Это слайд-шоу требует JavaScript.

Торговые названия в России

Таблетки: 5 мг, 10 мг

Фармакологическая группа

Анксиолитическое средство (транквилизатор).

Номенклатура NbN

Частичный агонист рецепторов (5-HT1A) [2].

Показания

◊ Рекомендации Минздрава России

F10.3 Абстинентное состояние

F32 Депрессивный эпизод

F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

F41.0 Паническое расстройство

F41.1 Генерализованное тревожное расстройство

F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы

G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы

Рекомендации FDA

  • Тревожное расстройство

Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

  • Тревожное расстройство

Целевые симптомы

  • Тревожность

Механизм действия и фармакокинетика

Период полураспада: 2-3 часа;

Прием пищи влияет на абсорбцию.

Схема лечения

Дозировка и подбор дозы

  • Начинать с 15 мг дважды в день. Каждые 2-3 дня повышать на 5 мг/день, пока не будет достигнут желаемый эффект.[1]
  • Максимальная доза – 60 мг/день. Обычная терапевтическая доза 20-30 мг/день. Ежедневная доза должна приниматься в 2-3 приема.

Как быстро действует

  • Обычно терапевтическое действие появляется на 2-4 неделе.
  • Если эффект не достигается после 6-8 недель, нужно повышать дозу или искать другое лечение.

◊ Ожидаемый результат

Полная ремиссия. Часто симптомы возвращаются после прекращения приема буспирона. При хроническом тревожном расстройстве имеет смысл принимать буспирон длительное время для установления контроля над симптоматикой. [1].

◊ Если не работает

Перейти на другое лекарство (бензодиазепин или антидепрессант) [1].

◊ Как прекратить прием

Обычно постепенное снижение дозы не требуется.

Лечебные комбинации

  • При бессоннице: седативные гипнотики
  • Буспирон часто добавляют к СИОЗС и СИОЗСиН

Предостережения и противопоказания

  • Не использовать вместе с ингибиторами МАО;
  • Не использовать если есть аллергия на буспирон [1].

Особые группы пациентов

◊ Пациенты с больными почками

Если есть серьезные нарушения работы почек, не использовать [1].

Пациенты с больной печенью

Если есть серьезные нарушения работы печени, не использовать [1].

Пожилые пациенты

Некоторые пациенты лучше переносят низкие дозы [1].

Дети и подростки

  • Нет доказательств эффективности у детей 6-17 лет с генерализованным тревожным расстройством [1].
  • Безопасность для детей доказана.

Беременные

  • Надлежащих исследований беременных женщин не было.
  • Не рекомендуется беременным, но может быть безопаснее, чем другие препараты [1].

◊ Грудное вскармливание

  • Лекарство проникает в грудное молоко.
  • Если у ребенка наблюдается беспокойство или седация, нужно прекратить кормление грудью или прекратить прием буспирона.

Взаимодействие с другими веществами

  • После окончания приема ИМАО подождать 14 дней прежде чем начинать прием буспирона.
  • Флуоксетин, флувоксамин, нефазодон повышают уровень буспирона в крови.
  • Карбамазепин снижает уровень буспирона в крови.
  • Буспирон может повышать уровень галоперидола в крови.
  • Буспирон может повышать уровень нордиазепама, активного метаболита диазепама, из-за чего может усилиться головная боль, головокружение и тошнота.

Анализы во время лечения

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

  • Воздействие частичного агониста серотонина не на те рецепторы, которые ответственны за лечебный эффект.

◊ Побочные эффекты

  • Головокружение, головная боль, повышенная возбудимость, седация
  • Тошнота
  • Опасные побочные эффекты: кардиологическая симптоматика (редко)
  • Набор веса: нет
  • Седация: да, редко [1].

◊ Что делать с побочными эффектами

  1. Ждать;
  2. Снизить дозу;
  3. Делить дневную дозу на 3-4 приема [1].

◊ Длительное использование

Ограниченный объем данных подтверждает безопасность [1].

Привыкание

Передозировка

Тошнота, рвота, головокружение, сужение зрачков, седация.

Преимущества

  • Безопасность;
  • Отсутствие риска зависимости и синдрома отмены;
  • Отсутствие побочных действий в виде сексуальной дисфункции и набора веса [1].

Слабости

  • Эффект нужно ждать 4 недели [1].

Советы эксперта

  • У буспирона значительно меньше побочных эффектов, чем у бензодиазепинов [1].
  • Буспирон может улучшить сексуальную функцию при ГТР и приеме серотонинергических антидепрессантов.
  • Седативный эффект появляется при дозе выше 20 мг/день.
  • В некоторых случаях буспирон оказывает менее сильное анксиолитическое действие по сравнению с бензодиазепинами.
  • Буспирон обычно используется как аугментация при лечении тревожности.
Читайте также:  Вальсакор инструкция по применению Медпортал ФармаМир

Сноски

1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Буспирон*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Буспирон/ Buspironum.

Формула: C21H31N5O2, химическое название: 8-[4-[4-(2-пиримидинил)-1-пиперазинил]бутил]-8-азаспиро[4.5]декан-7,9-дион (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ анксиолитики; интермедианты/ дофаминомиметики.
Фармакологическое действие: анксиолитическое.

Фармакологические свойства

Буспирон является анксиолитическим (транквилизирующим) средством небензодиазепинового ряда, которое также оказывает антидепрессивное действие. Буспирон не обладает седативным, противоэпилептическим, миорелаксирующим и снотворным эффектами, в отличие от классических анксиолитиков. Буспирон по анксиолитической активности примерно равен бензодиазепинам. Механизм действия препарата связан с действием на дофаминергическую и серотонинергическую системы. Буспирон имеет высокую аффинность к пост- (частичный агонист) и пресинаптическим (агонист) серотониновым 5-НТ1А-рецепторам. Буспирон снижает образование и выделение серотонина, активность серотонинергических нейронов, включая серотонинергические нейроны в дорсальном ядре шва. Буспирон имеет умеренное сродство и избирательно блокирует пост- и пресинаптические дофаминовые D2-рецепторы (антагонист) и увеличивает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Также имеется информация, указывающая о наличии действия буспирона на другие нейромедиаторные системы. Буспирон не влияет на связывание гамма-аминомасляной кислоты, не обладает сродством к бензодиазепиновым рецепторам. Эффект буспирона развивается постепенно, проявляется через 1 – 2 недели и становится максимальным через 4 недели. Буспирон не усиливает действие алкоголя. Буспирон не оказывает негативного действия на психомоторные функции, не вызывает лекарственной зависимости, толерантности, симптомов отмены. Исследования показали эффективность буспирона при обсессивно-компульсивных расстройствах, аутизме, сексуальной дисфункции, предменструальном синдроме, для ослабления симптомов при прекращении курения.
Буспирон не обладает мутагенными свойствами. Не обнаружено канцерогенного действия буспирона при продолжительном введении мышам (в течение полутора лет) в дозах, которые в 167 раз выше максимальной рекомендуемой дозы для человека, и крысам (в течение 2 лет) в дозах, которые в 133 выше максимальной рекомендуемой дозы для человека. Не наблюдалось неблагоприятного воздействия на плод и влияния на фертильность при использовании буспирона у кроликов и крыс в дозах, которые в 30 выше максимальной рекомендуемой дозы для человека. Буспирон и его метаболиты выделяются с грудным молоком у крыс.
Буспирон при приеме внутрь полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Буспирон подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму. Буспирон при «первом прохождении» через печень деалкилируется и гидроксилируется. Неизмененное вещество определяется в системном кровотоке в небольшом количестве, которое имеет значительные индивидуальные различия. Биодоступность составляет 4%. При приеме дозы 20 мг препарата максимальная концентрация составляет 1 – 6 нг/мл и достигается через 40 – 90 минут. Буспирон у здоровых добровольцев имел линейную фармакокинетику, пропорциональную дозе, после приема 10 – 40 мг. С белками плазмы связывается на 95% (86% с альбумином плазмы, остальная часть с альфа1-ксилым гликопротеином). Кажущийся объем распределения составляет 5,3 л/кг. Равновесная концентрация буспирона в плазме крови может быть достигнута приблизительно через 2 дня после начала регулярного приема. Буспирон подвергается окислительному метаболизму в основном при участии изоферментов CYP3А4. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основным метаболитом является 5-ОН-буспирон, он не имеет фармакологической активности. Образовавшийся в результате N-деалкилирования метаболит (1-пиримидинилпиперазин) обладает фармакологической активностью (анксиолитическая активность составляет 25% таковой буспирона), его концентрация в сыворотке крови выше, чем у буспирона. Совместный прием буспирона с пищей снижает скорость всасывания, но повышает количество неизмененного препарата, который достигает системного кровотока (максимальная концентрация и площадь под кривой концентрация – время буспирона увеличиваются соответственно на 116 и 84%), вследствие замедления пресистемного клиренса. Буспирон проникает в грудное молоко. Данные по прохождению через плацентарной барьер отсутствуют. Буспирон выводится кишечником (18 – 38%) и почками (29 – 63%) в виде метаболитов и в неизмененном виде (1%). Период полувыведения буспирона составляет 2 – 3 часа, 1-пиримидинилпиперазин — 4,8 часа.
Фармакокинетика буспирона у пожилых пациентов не изменена.
При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться в 2 раза. При почечной недостаточности буспирон следует применять с осторожностью и в сниженных дозах.
При нарушении функции печени могут наблюдаться удлинение периода полувыведения, повышенная концентрация буспирона в плазме, повышенное значение площади под кривой концентрация – время. Возможен второй пик концентрации буспирона в сыворотке крови в связи с выделением неизмененного вещества в желчь. Пациентам с циррозом печени следует снизить дозы буспирона или увеличить интервал между приемами препарата.

Показания

Паническое расстройство, генерализованное тревожное расстройство, синдром вегетативной дистонии, депрессия (вспомогательное лечение), синдром алкогольной абстиненции (вспомогательное лечение).

Способ применения буспирона и дозы

Буспирон принимается внутрь. Препарат необходимо принимать всегда в одно и то же время дня, до или после еды для того, чтобы в течение суток не возникало значительных колебаний концентрации активного вещества в сыворотке крови. Доза для каждого пациента должна подбираться индивидуально.
Рекомендуемая начальная доза составляет 3 раза в сутки по 5 мг, при необходимости дозу можно увеличивать каждые 2 – 3 дня на 5 мг. Средняя суточная доза составляет 20 – 30 мг. Максимальная разовая доза составляет 30 мг, суточная — 60 мг.
Пациентам пожилого возраста с нормальным функциональным состоянием почек и печени коррекции режимы дозирования не требуется, так как фармакокинетика буспирона не претерпевает изменений в зависимости от возраста.
При нарушении функционального состояния почек буспирон следует использовать с осторожностью и в сниженных дозах.
При нарушении функционального состояния печени препарат необходимо использовать с осторожностью и в сниженных дозах, для чего увеличивают интервал между дозами или уменьшают отдельные дозы.
Препарат нельзя использовать эпизодически для лечения тревоги, потому что терапевтический эффект буспирона развивается только при многократном применении и проявляется не раньше чем через 1 — 2 недели лечения.
Напряжение или тревога, которые связаны с повседневным стрессом, обычно не требуют терапии анксиолитиками.
Во время терапии следует исключить употребление алкоголя.
При печеночной или/и почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени буспирон используют под строгим контролем врача и в меньших дозах.
Не применять буспирон у больных с эпилепсией или при указаниях в анамнезе на склонность к развитию судорог.
Пациентам, которые злоупотребляют лекарственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость, во время терапии необходим тщательный контроль для выявления развития толерантности или зависимости к буспирону.
Пациентам не следует употреблять в пищу грейпфруты и не пить грейпфрутовый сок в значительных количествах, потому что эти продукты могут увеличить концентрацию буспирона в сыворотке крови и повысить частоту или тяжесть побочных реакций.
Так как анксиолитический эффект буспирона проявляется через 1 – 2 недели после начала лечения, а полный терапевтический эффект развивается приблизительно за 4 недели, то больные с сильной тревогой нуждаются в тщательном медицинском контроле в начальном периоде лечения.
При переводе пациентов с бензодиазепинов на буспирон, последний не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если больного переводят на буспирон после продолжительного бензодиазепинового лечения, то буспирон необходимо давать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов.
Во время лечения буспироном пациенту необходимо воздержаться от деятельности, которая связана с высокой скоростью психомоторных реакций и повышенной концентрацией внимания (включая управление транспортными средствами).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, глаукома, тяжелые нарушения функции печени или/и почек, миастения, кормление грудью, беременность, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены), совместное использование ингибиторов моноаминоксидазы или 14-дневный период после их отмены.

Читайте также:  Элениум инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Ограничения к применению

Нарушение функции почек или/и печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности применения буспирона у беременных женщин не проводились. При беременности буспирон используют только в случае необходимости, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода. Во время терапии буспироном женщинам детородного возраста следует использовать адекватные методы контрацепции. На время терапии буспироном необходимо прекратить кормление грудью, так как буспирон выделяется с грудным молоком, а достаточные данные клинических исследований использования буспирона во время грудного вскармливания отсутствуют.

Побочные действия буспирона

Нервная система и органы чувств: сонливость, головокружение, нервозность, повышенная нервная возбудимость, головная боль, усталость, понижение способности к концентрации внимания, нарушение сна, экстрапирамидные расстройства, депрессия, спутанность сознания, онемение, слабость, неврологические симптомы (покалывание, слабость мышц, неконтролируемые движения туловища, слабость или боль в руках или ногах), деперсонализация, дисфорические реакции, повышенная чувствительность к шуму, дисфория, эйфория, страх, гиперкинезы, апатия, удлинение времени реакции, галлюцинации, суицидальные мысли, парестезии, эпилептические припадки, тремор, нарушение координации движений, клаустрофобия, ступор, непереносимость холода, заикание, психотические расстройства, нечеткость зрения, шум в ушах, зуд в глазах, конъюнктивит, покраснение глаз, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений, боль в глазах, нарушения внутреннего уха, фотофобия, повышение внутриглазного давления.
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): сердцебиение, тахикардия, боль в груди, обморок, гипертония, гипотония, нарушения мозгового кровообращения, миокардиопатия, инфаркт миокарда, декомпенсация сердечной недостаточности, брадикардия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
Пищеварительная система: тошнота, диарея, сухость во рту, запор, рвота, понижение аппетита, метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение, увеличение веса тела, снижение веса тела, жжение в языке, икота, повышение уровней аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы сыворотки крови.
Мочеполовая система: дизурические расстройства, задержка мочеиспускания, учащенное мочеиспускание, снижение полового влечения, нарушения менструального цикла, аменорея, ночное недержание мочи, воспаление тазовых органов, импотенция, задержка эякуляции, галакторея.
Опорно-двигательная система: мышечные спазмы, артралгия, ригидность мышц, миалгия, судороги, спазмы, мышечная слабость, боль в мышцах и костях.
Дыхательная система: гипервентиляция, ощущение тяжести в груди, нехватка воздуха, ларингит, отек слизистой носа, носовое кровотечение.
Кожные покровы: отек, приливы, зуд, выпадение волос, отек лица, сухость кожи, сыпь, ранимость кожи, потливость.
Прочие: аллергические реакции, поражение щитовидной железы, лихорадка, злоупотребление алкоголем, потеря голоса.

Взаимодействие буспирона с другими веществами

При совместном использовании буспирона с ингибиторами моноаминооксидазы возможно повышение артериального давления и развитие гипертонического криза. Буспирон нельзя сочетать с селегилином (и другими необратимыми ингибиторами моноаминооксидазы); после отмены селегилина до начала использования буспирона и наоборот должно пройти не менее 2 недель. Буспирон нельзя сочетать с моклобемидом (и другими обратимыми ингибиторами моноаминооксидазы); должно пройти не меньше 2 недель после отмены буспирона до начала использования моклобемида; но буспирон можно назначать через 1 день после отмены моклобемида.
При совместном использовании буспирона и верапамила, дилтиазема, итраконазола, эритромицина, нефазодона, грейпфрутового сока (и других ингибиторов CYP3A4) возможно взаимодействие и увеличение максимальной концентрации и площади под кривой концентрация – время буспирона; необходимо снижение дозы буспирона.
При совместном использовании рифампицина (и других сильных индукторов CYP3A4) и буспирона ускоряется метаболизм буспирона, в результате чего может значительно снизиться концентрация буспирона в сыворотке крови и ослабиться его фармакодинамические эффекты.
Алпразолам, бупренорфин, вальпроевая кислота, галоперидол, гуанфацин, дифенгидрамин, клоназепам, метоклопрамид, топирамат, трамадол при совместном применении с буспироном взаимно усиливают угнетение центральной нервной системы.
Буспирон взаимно усиливает эффект гидроксизина; при совместном использовании дозы необходимо снизить на 50%, так как высок риск развития тяжелых осложнений, включая летальный исход.
Буспирон взаимно усиливает эффект диазепам. При совместном использовании буспирона и диазепама повышается концентрация нордиазепама и может возрастать риск развития побочных реакций: головная головокружение, боль, тошнота. На фоне внутривенного введения диазепама возрастает угнетение центральной нервной системы и повышается риск апноэ.
При совместном применении буспирон, сильно связывающийся с плазменными белками, может вытеснять дигоксин из связи с белками сыворотки крови.
При совместном использовании экстракта травы зверобоя продырявленного с буспироном возможно усиление его действия и появление таких симптомов, как беспокойство, страх, спутанность сознания, тошнота, рвота.
Необходима осторожность при совместном использовании рисперидона и буспирона.
При сочетанном назначении трамадола и буспирона необходимо снижать дозы.
При совместном использовании циметидина и буспирона максимальная концентрация буспирона увеличивается на 40%, при этом его площадь под кривой концентрация – время не изменяется; необходим тщательный медицинский контроль.
С осторожностью использовать буспирон совместно с антидепрессантами, нейролептиками, сердечными гликозидами, антидиабетическими и антигипертензивными препаратами, пероральными контрацептивами.

Передозировка

К настоящему времени имеется опыт, свидетельствующий о том, что даже очень высокие дозы буспирона (однократный прием внутрь 375 мг) необязательно могут вызвать тяжелые симптомы.
При передозировке буспироном развиваются головокружение, тошнота, рвота и прочие желудочно-кишечные расстройства, сонливость, миоз, угнетение сознания различной степени тяжести.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическое лечение; диализ неэффективен, специфический антидот не известен.

Ссылка на основную публикацию
Таблетки Адвокард инструкция к препарату, отзывы, состав и описание
Адвокард: инструкция по применению, отзывы, цена Латинское название: Advocard Код АТХ: Магладен, молсидомин, фолиевая кислота Производитель: «Фармацевтическая фирма «ФарКоС», УкраинаООО...
СУДОРОГИ В НОГАХ-ПРИЧИНЫ; Городская поликлиника №7 г
Судороги в ногах — стоит ли беспокоиться? Кратковременные болезненные локализованные (ограниченные одной мышцей или группой мышц) судороги называются крампи. Они...
Судороги ног причины возникновения судорог в ногах
Почему пальцы на ногах сводит судорогой Неприятное ощущение спазма пальцев на ногах, происходящее в любое время, знакомо каждому. Особенно неприятно,...
Таблетки Буспирон цена в России, где купить, отзывы, инструкция по применению
Буспирон - Buspirone AU :S4 (только по рецепту) CA : только ℞ Великобритания :POM (только по рецепту) США :только ℞...
Adblock detector