Урсосан капсулы инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Урсосан Форте

Урсосан Форте: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ursosan Forte

Код ATX: A05AA02

Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid)

Производитель: ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. (PRO.MED.CS Praha a.s.) (Чешская Республика)

Актуализация описания и фото: 05.03.2020

Цены в аптеках: от 1470 руб.

Урсосан Форте – гепатопротекторное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатой формы, с двух сторон выпуклые, с разделительной риской на одной стороне и насечкой на другой, почти белого или белого цвета (в картонной пачке инструкция по применению Урсосана Форте и 1, 5 или 10 ячейковых контурных упаковок, содержащих по 10 таблеток).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: урсодезоксихолевая кислота – 500 мг;
  • вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный (в том числе прежелатинизированный);
  • пленочная оболочка: Опадрай белый 03В28796 (титана диоксид, гипромеллоза 6, макрогол 400).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) – гепатопротекторное действующее вещество с холелитолитическим, желчегонным, гипохолестеринемическим и иммуномодулирующим действием.

УДХК обладает высокими полярными свойствами, благодаря чему способна встраиваться в мембрану эпителиоцита, гепатоцита и холангиоцита желудочно-кишечного тракта. В результате стабилизирует структуру мембраны и защищает от повреждающего воздействия солей токсичных желчных кислот, чем снижает их цитотоксическое действие.

С токсичными липофильными желчными кислотами УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы. Вследствие чего при билиарном рефлюкс-гастрите и холестатических заболеваниях печени снижает повреждающий эффект желудочного рефлюктата в отношении клеточных мембран.

При холестазе Урсосан Форте активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и экзоцитоз. У пациентов с хроническими заболеваниями печени снижает повышенную концентрацию токсичных желчных кислот (включая дезоксихолевую, литохолевую и хенодезоксихолевую). Уменьшая содержание этих кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, препарат способствует устранению внутрипеченочного холестаза.

УДХК конкурентно уменьшает всасывание в кишечнике липофильных желчных кислот, при энтерогепатической циркуляции повышает их фракционный оборот. Стимулирует холерез, пассаж желчи и выведение кишечником токсичных желчных кислот.

Урсосан Форте угнетает абсорбцию холестерина в кишечнике, снижает его синтез и секрецию в желчь, за счет чего снижается концентрация в желчи. Препарат уменьшает литогенный индекс желчи и увеличивает содержание в ней желчных кислот, выводит из желчных камней холестерин. В результате этих свойств под действием УДХК происходит постепенный распад холестериновых желчных камней.

Вещество усиливает активность липазы, желудочную и панкреатическую секрецию, оказывает гипогликемическое действие.

Иммуномодулирующее действие УДХК обусловлено следующими свойствами:

  • угнетение экспрессии антигенов гистосовместимости (HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах);
  • нормализация естественной киллерной активности Т-лимфоцитов;
  • образование интерлейкина-2;
  • подавление иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), особенно IgM;
  • уменьшение количества эозинофилов;
  • регуляция апоптоза эпителиоцитов и гепатоцитов в желудочно-кишечном тракте.

Урсосан Форте тормозит прогрессирование фиброза. Является участником регуляции процессов апоптоза эпителиоцитов, гепатоцитов и холангиоцитов желудочно-кишечного тракта.

Применение УДХК в лечении муковисцидоза у детей

Имеется более 10 лет опыта применения УДХК у детей с гепатобилиарной болезнью, обусловленной муковисцидозом (CFAHD).

Согласно данным клинических отчетов, препарат понижает пролиферацию желчных протоков, замедляет развитие повреждений, диагностируемых в ходе гистологического исследования. Если лечение начато на ранней стадии CFAHD, УДХК также способствует обратному развитию изменений гепатобилиарной системы.

Фармакокинетика

При пероральном приеме УДХК посредством пассивной диффузии быстро всасывается в тощей кишке и проксимальной части подвздошной кишки, за счет активного транспорта – в дистальной части подвздошной кишки. Абсорбции подвергается около 60–80% принятой дозы.

Регулярный прием способствует тому, что УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Процесс накопления кислоты зависит от вида заболевания, состояния печени пациента и принимаемой дозы Урсосана Форте. В это же время количество других липофильных желчных кислот несколько уменьшается.

УДХК подвергается метаболизму в печени (при первичном прохождении клиренс может достигать 60%) с образованием глицинового и тауринового конъюгатов – именно они секретируются в желчь, через нее выводится от 50 до 70% дозы препарата.

Небольшое количество УДХК, не абсорбированной в тонком отделе кишечника, попадает в толстую кишку и здесь расщепляется бактериями (процесс 7-дегидроксилирования), вследствие чего образуются литохолевая и 7-кето-литохолевая кислоты.

Литохолевая кислота обладает токсическим действием в отношении печени. У некоторых животных в исследовании она вызывала повреждение печеночной паренхимы. В человеческом организме она абсорбируется в незначительном количестве, а затем метаболизируется посредством сульфатирования в сульфолитохолилтауриновый или сульфолитохолилглициновый конъюгат в печени, за счет чего детоксицируется перед экскрецией в желчь. Выводится с калом.

Период полувыведения (Т1/2) из организма человека составляет 3,5–5,8 дней.

Показания к применению

  • неалкогольная жировая болезнь печени, в том числе стеатогепатит;
  • холестатические заболевания печени различного генеза, включая кистозный фиброз (муковисцидоз), первичный склерозирующий холангит и первичный билиарный цирроз (без признаков декомпенсации);
  • хронические гепатиты разного генеза (лекарственный, токсический и др.);
  • алкогольная болезнь печени;
  • билиарный рефлюкс-гастрит;
  • неосложненная желчнокаменная болезнь: холестериновые желчные камни при функционирующем желчном пузыре, билиарный сладж;
  • дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания

  • выраженная печеночная недостаточность;
  • декомпенсированный цирроз печени;
  • частые приступы желчной колики;
  • нарушение сократительной способности желчного пузыря;
  • окклюзия желчевыводящих путей (пузырного или общего желчного протока);
  • острые воспалительные заболевания желчных протоков и желчного пузыря;
  • рентгенположительные желчные камни (с высоким содержанием кальция);
  • выраженная почечная недостаточность;
  • детский возраст до 3 лет;
  • трудности с проглатыванием таблеток (из-за твердой лекарственной формы) у детей старше 3-летнего возраста;
  • неудачно выполненная портоэнтеростомия у педиатрических пациентов в результате атрезии желчевыводящих путей, в случаях, когда не удалось восстановить нормальный поток желчи;
  • беременность;
  • гиперчувствительность к любому компоненту Урсосана Форте.

Урсосан Форте, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Урсосан Форте нужно принимать внутрь во время или после еды, проглатывая целиком с достаточным количеством воды. При необходимости таблетку можно разламывать по предусмотренной для этого риске. Сломанные неправильно сегменты принимать не следует.

Читайте также:  Как выбирать качественную говяжью печень Контрольная закупка

Для растворения холестериновых желчных камней рекомендуемая суточная доза Урсосана Форте составляет 10 мг/кг. Соответствие дозы таблеткам в зависимости от веса пациента:

  • 100 кг – 2½ таблетки.

На протяжении первых 3 месяцев терапии следует делить суточную дозу на несколько приемов. Курс лечения может составлять от 6 до 24 месяцев. Если по прошествии 12 месяцев лечения не отмечается уменьшение размера камней, дальнейший прием Урсосана Форте нецелесообразен.

Эффективность терапии оценивают каждые 6 месяцев посредством рентгенографии или ультразвукового исследования. В промежуточные обследования необходимо устанавливать состояние камней, не произошло ли их обызвествление. Если это случилось, препарат отменяют.

Во избежание рецидива в течение нескольких месяцев после растворения камней нужно продолжать прием Урсосана Форте.

При холестатических заболеваниях печени рекомендуется доза 12–15 мг/кг/сутки. В первые 3 месяца суточную дозу следует делить на несколько приемов, после улучшения печеночных проб разрешается однократный прием Урсосана Форте в вечернее время. Рекомендуемые суточные дозы в зависимости от массы тела пациента:

  • 47–62 кг – 12–16 мг/кг: первые 3 месяца – по ½ таблетки утром, днем и вечером, далее – по 1½ таблетки 1 раз в сутки, вечером;
  • 63–78 кг – 13–16 мг/кг: первые 3 месяца – по ½ таблетки утром и днем, по 1 таблетке вечером, далее – по 2 таблетки вечером;
  • 79–93 кг: 13–16 мг/кг: первые 3 месяца – по ½ таблетки утром, по 1 таблетке днем и вечером, далее – по 2½ таблетки вечером;
  • 94–109 кг: 14–16 мг/кг: первые 3 месяца – по 1 таблетке утром, днем и вечером; далее – по 3 таблетки вечером;
  • 110 кг: первые 3 месяца – по 1 таблетки утром и днем, по 1½ таблетки вечером, далее – по 3½ таблетки вечером.

При первичном билиарном циррозе лечение может продолжаться неограниченное время. В редких случаях в начале терапии возможно усиление клинической симптоматики заболевания, например, учащение зуда. В данных обстоятельствах следует ежедневно принимать по ½ таблетки Урсосана Форте в день и постепенно увеличивать дозу (на ½ таблетки каждую неделю) до тех пор, пока не будет достигнута назначенная врачом терапевтическая доза.

При первичном склерозирующем холангите в сутки назначают по 12–15 мг/кг, в отдельных случаях дозу повышают до 20 мг/кг. Суточную дозу следует делить на 2–3 приема. Курс терапии – от 6 месяцев до нескольких лет.

Урсосан Форте при муковисцидозе применяется в составе комплексной терапии. Рекомендуемая суточная доза – 20 мг в 2 или 3 приема, при необходимости далее ее повышают до 30 мг/кг.

Рекомендуемый режим дозирования Урсосана Форте в зависимости от веса пациента:

  • 20–29 кг – 17–25 мг/кг: по ½ таблетки утром и вечером;
  • 30–39 кг – 19–25 мг/кг: по ½ таблетки утром, днем и вечером;
  • 40–49 кг – 20–25 мг/кг: по ½ таблетки утром и днем, по 1 таблетке вечером;
  • 50–59 кг – 21–25 мг/кг: по ½ таблетки утром, по 1 таблетке днем и вечером;
  • 60–69 кг – 22–25 мг/кг: по 1 таблетке 3 раза в сутки;
  • 70–79 кг – 22–25 мг/кг: по 1 таблетке утром и днем, по 1½ таблетки вечером;
  • 80–89 кг – 22–25 мг/кг: по 1 таблетке утром, по 1½ таблетки днем и вечером;
  • 90–99 кг – 23–25 мг/кг: по 1½ таблетки 3 раза в сутки;
  • 100–109 кг – 23–25 мг/кг: по 1½ таблетки утром и днем, по 2 таблетки вечером;
  • > 110 кг: по 1½ таблетки утром, по 2 таблетки днем и вечером.

При хронических гепатитах, неалкогольной жировой болезни и алкогольной болезни печени Урсосан Форте назначают по 10–15 мг/кг/сутки. Дозу делят на 2–3 приема. Курс терапии – 6–12 месяцев. В некоторых случаях может потребоваться более длительное лечение.

Дискинезию желчевыводящих путей лечат по 10 мг/кг. Дозу делят на 2 приема. Продолжительность лечения – 0,5–2 месяца. При необходимости курс повторяют.

Суточная доза при билиарном рефлюкс-гастрите в среднем составляет 250 мг (½ таблетки). Принимать Урсосан Форте следует 1 раз в сутки, вечером. Терапия может длиться от 10 дней до 6 месяцев. В некоторых случаях она продолжается в течение 2 лет.

Расчет суточного количества таблеток

Суточное количество таблеток Урсосан Форте в зависимости от массы тела пациента при назначении дозы 10 мг/кг/сут:

  • 19–35 кг – ½ таблетки;
  • 36–60 кг – 1 таблетка;
  • 61–85 кг – 1½ таблетки;
  • 86–110 кг – 2 таблетки.

Суточное количество таблеток при назначении дозы 12 мг/кг/сут:

  • 19–30 кг – ½ таблетки;
  • 31–50 кг – 1 таблетка;
  • 51–70 кг – 1½ таблетки;
  • 71–90 кг – 2 таблетки;
  • 91–110 кг – 2½ таблетки.

Суточное количество таблеток при назначении дозы 15 мг/кг/сут:

  • 19–40 кг – 1 таблетка;
  • 41–55 кг – 1½ таблетки;
  • 56–70 кг – 2 таблетки;
  • 71–90 кг – 2½ таблетки;
  • 91–105 кг – 3 таблетки;
  • 106–110 кг – 3½ таблетки.

Суточное количество таблеток при назначении дозы 20 мг/кг/сут:

  • 19–30 кг – 1 таблетка;
  • 31–40 кг – 1½ таблетки;
  • 41–55 кг – 2 таблетки;
  • 56–65 кг – 2½ таблетки;
  • 66–80 кг – 3 таблетки;
  • 81–90 кг – 3½ таблетки;
  • 91–105 кг – 4 таблетки;
  • 106–110 кг – 4½ таблетки.

Суточное количество таблеток при назначении дозы 30 мг/кг/сут:

  • 19–30 кг – 1½ таблетки;
  • 31–35 кг – 2 таблетки;
  • 36–45 кг – 2½ таблетки;
  • 45–50 кг – 3 таблетки;
  • 51–60 кг – 3½ таблетки;
  • 61–70 кг – 4 таблетки;
  • 71–75 кг – 4½ таблетки;
  • 76–85 кг – 5 таблеток;
  • 86–95 кг – 5½ таблеток;
  • 96–100 кг – 6 таблеток;
  • 101–110 кг – 6½ таблеток.

Урсосан

Урсосан инструкция по применению

Состав, дозировка формы выпуска

Каждая капсула содержит:

активное вещество — 250 мг или 500 мг урсодезоксихолевой кислоты.

Вспомогательные вещества — крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид.

10, 50 и 100 штук.

Фармакологическое действие

Гепатопротекторный препарат. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с липофильными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при холестатических заболеваниях печени, билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс- эзофагите.

Читайте также:  Самые ранние признаки беременности - Гинекология

При холестазе УДХК активирует Са2-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены. Уменьшая их концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; способствует постепенному распаду холестериновых желчных камней, что достигается преимущественно за счет дисперсии холестерина и формирования жидких кристаллов; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.

Иммуномодулирующее действие УДХК обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости — HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь — IgM; регуляцией апоптоза гепатоцитов и эпителиоцитов ЖКТ. Задерживает прогрессирование фиброза.

Способ применения и особенности приема

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Назначение при диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни

При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).

Назначение при диффузных заболеваниях печени

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

Назначение при желчнокаменной болезни

При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней — до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.

Назначение при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Назначение для профилактики повторного холелитиаза после холецистэктомии

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

Назначение при токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

Назначение при первичном билиарном циррозе

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сутки (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Назначение при первичном склерозирующем холангите

При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сутки (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Назначение при неалкогольном стеатогепатите

При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Назначение при муковисцидозе

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Назначение у детей в возрасте старше 2 лет

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сутки.

Передозировка

Симптомы: в случае передозировки может возникнуть диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку резорбция урсодезоксихолевой кислоты ухудшается по мере увеличения дозы, что приводит к повышенной ее экскреции с калом.

Лечение: при установившейся длительной диарее терапию препаратом следует прекратить. Лечение — симптоматическое.

Урсосан ® (Ursosan ® )

Действующее вещество:

Содержание

  • 3D-изображения
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Урсосан
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Урсосан
  • Срок годности препарата Урсосан
  • Цены в аптеках
  • Отзывы

Фармакологические группы

  • Гепатопротекторное средство [Средства, препятствующие образованию и способствующие растворению конкрементов]
  • Гепатопротекторное средство [Гепатопротекторы]
  • Гепатопротекторное средство [Желчегонные средства и препараты желчи]

3D-изображения

Состав

Капсулы 1 капс.
активное вещество:
урсодезоксихолевая кислота 250 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 49 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 24 мг; кремния диоксид коллоидный — 5 мг; магния стеарат — 3,65 мг
оболочка капсулы: желатин — 98 мг; титана диоксид — 2 мг

Описание лекарственной формы

Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы №0.

Содержимое капсул: белый или почти белый порошок либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ , стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Уменьшение насыщенности желчи холестерином способствует его мобилизации из желчных камней, результатом чего является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Читайте также:  Сальмонеллез распространение, профилактика, лечение

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости (HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием ИЛ-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных Ig , в первую очередь — IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов ЖКТ .

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1–3 ч и составляет при приеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин — 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. Tmax достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы — до 96–99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания препарата Урсосан ®

неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;

хронические гепатиты различного генеза (токсический, лекарственный);

холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);

неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;

алкогольная болезнь печени;

вирусные гепатиты хронические;

дискинезия желчевыводящих путей;

билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания

рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

нефункционирующий желчный пузырь;

выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.

УДХК не имеет возрастных ограничений к применению, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Диарея (может быть дозозависимой).

Редко — кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции.

Взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата — 10–15 мг/кг. Курс лечения — 6–12 мес и более до полного растворения камней. При желчно-каменной болезни всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза — по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени, средняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес и более.

При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч. первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе), средняя суточная доза — 12–15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза — 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите — по 250 мг/сут перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела

Масса тела, кг Количество капсул при дозе
10 мг/кг/сут 12 мг/кг/сут 15 мг/кг/сут 20 мг/кг/сут 30 мг/кг/сут
19–25 1 1 2 2 3
26–30 1 1 2 2 4
31–35 1 2 2 3 4
36–40 2 2 2 3 5
41–45 2 2 3 4 5
46–50 2 2 3 4 6
51–55 2 3 3 4 7
56–60 2 3 4 5 7
61–65 3 3 4 5 8
66–70 3 3 4 6 8
71–75 3 4 5 6 9
76–80 3 4 5 6 10
81–85 3 4 5 7 10
86–90 4 4 5 7 11
91–95 4 5 6 8 11
96–100 4 5 6 8 12
101–105 4 5 6 8 13
106–110 4 5 7 9 13

Передозировка

Случаи передозировки препарата неизвестны.

Особые указания

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15–20 мм, желчный пузырь должен оставаться функционирующим и быть наполнен камнями не более чем наполовину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и профилактике рецидива камнеобразования.

Форма выпуска

Капсулы, 250 мг. В блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 5 или 10 блистеров.

Производитель

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.

Адрес для претензий потребителя

Уполномоченный представитель производителя в России

115193, Москва, ул. 7-я Кожуховская, 15, стр.1

Тел./факс: (495) 679-07-03, 679-56-05, 679-46-91.

Ссылка на основную публикацию
Умственная отсталость 95 фото и видео описание заболевания и методы корректировки
Олигофрен – кто это, как развивается ребенок при разных стадиях олигофрении? В зависимости от форм и проявлений, врачи выделяют несколько...
УЗИ поджелудочной железы Диагностика Статьи о здоровье Статьи и энциклопедия
Визуализация поджелудочной железы затруднена Целью настоящей работы явились стандартизация диагностики и миниинвазивного лечения острого панкреатита. Актуальность темы обусловлена тем, что...
УЗИ пороков развития задней черепной ямки плода Медицинские статьи от RH™®
Причины и последствия повышенной эхогенности Железы играют важную роль в работе организма. И если ультразвуковое исследование показало, что в одном...
Унификация требований к формулировке диагноза
Тяжелый комбинированный иммунодефицит (ТКИД) , MD, PhD, Cleveland Clinic Lerner College of Medicine at Case Western Reserve University Last full...
Adblock detector